SCREENING O CRIBADO

Views:
 
     
 

Presentation Description

elaboración de un medicamento

Comments

Presentation Transcript

Presentación de PowerPoint:

SCREENING O CRIBADO FARMACOQUIMICA 1 CHAVEZ REGHINA CUSI LUIS LLATAS NEYSOON TRILLO POL

Presentación de PowerPoint:

CRIBADO SISTEMATICO

Presentación de PowerPoint:

CRIBADO SISTEMATICO Se entiende por cribado al conjunto de ensayos biológicos que permiten explorar de modo preliminar el perfil farmacológico de una molécula o conjunto de moléculas. Aunque puede emplearse modelos animales o ensayos farmacológicos. Son mas frecuentes los ensayos en los que se determina directamente la actividad sobre determinadas dianas terapéuticas.

Presentación de PowerPoint:

TIPOS DE CRIBADO

Presentación de PowerPoint:

CRIBADO EXHAUSTIVO

Presentación de PowerPoint:

Cribado Aleatorio

Presentación de PowerPoint:

Cribado Aleatorio En este caso, la búsqueda se dirige: Una determinada actividad biológica y se evalúa una gran diversidad de compuestos. Tanto de origen natural como sintético. Generalmente ya conocidos e incluso con otras utilidades terapéuticas no relacionadas con la actividades biológicas en estudio.

Presentación de PowerPoint:

Habitualmente, suelen someterse a este tipo de cribado varios cientos o incluso miles, de compuestos con un amplio criterio de selección. Ejemplos clásicos F ármacos resultantes de este tipo de cribado son cierto antibióticos, asi como las quinolinas antibacterianas.

Presentación de PowerPoint:

En la actualidad El Taxol es uno de los fármacos antineoplásicos mas recientes introducidos en terapéutica como resultado de un estudio de este tipo En relación con los antineoplásico, debemos mencionar los estudio de cribado aleatorio actualmente en curso por el NCI( National Cancer Institute , Estados Unidos) en la búsqueda de nuevos cabezas de serie útiles en el tratamiento de diversos tipos de cáncer.

Presentación de PowerPoint:

CRIBADO COMBINADO

Presentación de PowerPoint:

CRIBADO COMBINADO Se llevan a cabo una serie de diversos ensayos bioquímicos “in vitro” de una gran cantidad de moléculas de forma simultánea. P ueden seguirse procesos de síntesis convencionales en disolución, o métodos de síntesis sobre soporte solido inspirados en la síntesis de péptidos.

Presentación de PowerPoint:

Ejemplo Lovastatina ( mevinolina ) Supuesto el inicio de una nueva generación Hipocolesterilemicos inhibición de la enzima HMG- CoA reductasa . CRIBADO COMBINADO

Presentación de PowerPoint:

Identificación de un objetivo medico Selección y síntesis de moléculas activas Fase I Formulación y estabilidad Ensayos in vitro y con animales Lanzamiento y comercialización Revisión y aprobado de nuevo medicamento Fase II Fase III

Presentación de PowerPoint:

"High Throughput Screening (HTS )“. En la era post-genómica, el HTS está siendo fundamental para el descubrimiento de nuevos fármacos. Un ejemplo es el descubrimiento de las bases moleculares de algunos tipos de cáncer y el consecuente impacto en el desarrollo de nuevos medicamentos. HTS o Cribado de alto rendimiento:

Presentación de PowerPoint:

En la actualidad los procesos de cribado a gran escala suelen llevarse a cabo en amplias bibliotecas de cientos o miles de compuestos ( quimiotecas ) obtenidos por síntesis combinatoria. Estas bibliotecas se someten a ensayos bioquímicos, generalmente automatizados, frente a una amplia batería de dianas terapéuticas. HTS o Cribado de alto rendimiento:

Presentación de PowerPoint:

Por ejemplo, utilizando un ensayo de unión a radioligandos , para la selección de hits en una diana, primero se criban todos los compuestos a una única concentración (1er cribado). Para los que son más activos se determina su afinidad, mediante el calculo de una curva concentración-respuesta a diferentes concentraciones (2º cribado) y los seleccionados se someten a un (3er cribado) para confirmar su actividad . Selección de candidatos a partir de quimiotecas HTS o Cribado de alto rendimiento:

Presentación de PowerPoint:

HTS o Cribado de alto rendimiento: Es importante añadir que aunque el HTS se utiliza de manera generalizada para la identificación al azar de compuestos que interaccionan con la diana de interés, esta información se complementa habitualmente con técnicas basadas en el conocimiento estructural de la diana.

Presentación de PowerPoint:

Diferentes eventos y metabolitos que pueden ser cuantificados para realizar HTS para receptores acoplados a proteínas G.

authorStream Live Help