Los farmacos en insuficiencia renal

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FÁRMACOS EN INSUFICIENCIA RENAL ALUMNOS: ROBERT YASER RODAS TUESTA. MIGUEL VERONA ESCURRA. FACULTAD DE CIENCIAS MEDICAS ESCUELA DE MEDICINA MODULO DE FARMACOLOGIA

FARMACOS EN INSUFICIENCIA RENAL : 

FARMACOS EN INSUFICIENCIA RENAL El objetivo de todo tratamiento farmacológico es alcanzar un nivel terapéutico sin efectos adversos

FÁRMACOCINETICA EN INSUFICIENCIA RENAL : 

FÁRMACOCINETICA EN INSUFICIENCIA RENAL

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En la insuficiencia renal, las alteraciones en la farmacocinética aumentan la frecuencia de la aparición de efectos colaterales

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Hay cambios en: Absorción Distribución Metabolismo Excreción modifican el nivel alcanzado a dosis normales

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ABSORCIÓN: La mayoría de los fármacos administrados por vía oral son liposolubles, y se absorben en el intestino delgado por difusión. La velocidad y la intensidad de la absorción gastrointestinal es un hecho decisivo de la farmacocinética.

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ABSORCIÓN: Disminución de la acidez del estómago por amonio gástrico aumentado. Utilización de antiácidos con aluminio. Neuropatía del sistema autónomo en pacientes diabéticos. Alteración del metabolismo hepático de primer paso.

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CIRCULACIÓN ENTEROHEPÁTICA DE FÁRMACOS

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DISTRIBUCIÓN: Los fármacos se distribuyen por el organismo de una manera heterogénea; aquellos que se unen fuertemente a proteínas o que son hidrosolubles tienden a permanecer en el líquido extracelular y, en consecuencia, su volumen de distribución es bajo. En cambio, los fármacos liposolubles penetran bien en los tejidos y los volúmenes de distribución son elevados.

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DISTRIBUCIÓN: Disminución de la concentración de albúmina. Reducción de la afinidad de la Albúmina por el fármaco. Presencia de Edemas o Ascitis. Disminución de la capacidad de fijación tisular del fármaco. Una dosis estándar provoca un mayor nivel plasmático y mayor intensidad de efecto en un paciente urémico en comparación con una persona sin insuficiencia renal.

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METABOLISMO: En general el metabolismo hepático de los fármacos no se altera en la uremia. No se altera la oxidación ni la conjugación glucorónica. Se observa una disminución de la acetilación y la hidrólisis.

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ELIMINACIÓN: La excreción renal es la vía más importante de eliminación de la mayoría de los fármacos y sus metabolitos. La depuración urinaria de un fármaco desciende en función directa de la reducción del filtrado glomerular; si la filtración glomerular está muy disminuida, la repetición de las dosis originará en el organismo la acumulación de cantidades a veces considerables de medicamentos, con los consiguientes efectos deletéreos que ello conlleva.

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ELIMINACIÓN: La excreción renal de un fármaco (o sus metabolitos) incluye tres procesos: filtración glomerular secreción tubular reabsorción tubular Todos ellos se modifican en la ERC de manera proporcional a su gravedad Disminuciones sucesivas en el aclaramiento de creatinina producen aumentos importantes en la vida media de los fármacos

FÁRMACODINAMICA EN INSUFICIENCIA RENAL : 

FÁRMACODINAMICA EN INSUFICIENCIA RENAL

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En los enfermos renales no sólo debemos tener en cuenta la disminución de la filtración glomerular, sino también el resto de las modificaciones que aparecen, lo que condiciona: El incremento de la sensibilidad a ciertos fármacos, aunque su eliminación sea correcta. Que algunos fármacos sean menos eficaces en los enfermos con insuficiencia renal. Mala tolerancia a los efectos adversos.

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SENSIBILIDAD TISULAR Algunos fármacos modifican su sensibilidad tisular. Es más difícil de medir que la farmacocinética. Se deben individualizar las dosis.

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SENSIBILIDAD TISULAR Independientemente de los cambios farmacocinéticos, en la insuficiencia renal existe una exageración sensibilidad a algunos medicamentos: Aumento del riesgo de úlceras gástricas por medicamentos potencialmente ulcerógenos. Los opiáceos y sedantes provocan en estos enfermos un sueño más profundo y prolongado (los barbitúricos y las benzodiacepinas). Los antihipertensivos producen mayores efectos posturales (hipotensión ortostática), probablemente consecuencia de los cambios en el balance de sodio o de una disfunción del sistema nervioso autónomo.

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SENSIBILIDAD TISULAR Los hipoglucemientes orales pueden provocar graves accidentes hipoglucémicos. Reducción de la eficacia de los diuréticos tiacídicos. Riesgo elevado de neuropatía por ejemplo de nitrofurantoína. Aumento del riesgo de hiperpotasemia (con los diuréticos ahorradores de potasio: amiloride, espironolactona, etc.). Aumento del riesgo de acidosis láctica con la fenformina. Anulación de la acción uricosúrica del probenecid y la sulfinpirazona.

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SENSIBILIDAD TISULAR Las causas de esta hipersensibilidad o de la reducción de la eficacia son complejas y aún no están bien establecidas. Es posible que sea consecuencia de: el incremento en la permeabilidad de las meninges, la acidosis, la elevación de los niveles de urea, la perturbación de los electrólitos séricos y tisulares, la disminución del consumo de oxígeno cerebral, etc., que aparecen en la insuficiencia renal.

PRESCRIPCION Y DOSIFICACION EN INSUFICIENCIA RENAL : 

PRESCRIPCION Y DOSIFICACION EN INSUFICIENCIA RENAL

PRESCRIPCIÓN : 

PRESCRIPCIÓN Solamente se usarán fármacos en pacientes con IR cuando haya una indicación precisa y correcta. Se deberán usar solamente aquellas pautas de tratamiento que están estudiadas, procurando usar fármacos cuya dosificación y efectos secundarios se conozcan. Se valorará, al seleccionar entre varios fármacos, aquellos que no tienen eliminación renal. En casos de usar fármacos que se eliminen por el riñón se ajustará la dosis en función de la tasa de filtración glomerular. Se revisarán periódicamente las dosis (si es posible en virtud de los niveles plasmáticos), sobre todo cuando haya hipoalbuminemia y anemias graves.

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Toda administración de fármacos en pacientes con insuficiencia renal exige un cuidadoso control clínico de: los efectos secundarios, la hipersensibilidad y la respuesta del paciente. Estas precauciones se deben extremar en niños y ancianos. Se debe intentar prescindir, en la medida de lo posible, de lo medicamentos con márgenes terapéuticos estrechos. En la insuficiencia renal avanzada es preferible utilizar la vía parenteral a la oral, pues la absorción intestinal en situaciones de azoemia puede verse modificada. Evitar en todos los casos los preparados de acción prolongada.

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Suspender la administración del medicamento en cuanto se consiga el efecto terapéutico buscado, por ejemplo, la finalización de un proceso infeccioso. Controlar la función hepática, pues su alteración obligará a reducir aún más la dosis. Tener especial cuidado con la asociación de medicamentos, pues muchos de ellos pueden reforzar el efecto tóxico de otros. Evitar en lo posible los fármacos directamente nefrotóxicos. Evitar aquellos que causen retención de líquidos en el organismo (carbenoxolona, indometacina, etc.), y los que incrementen el grado de uremia (las tetraciclinas en general, con excepción de la doxiciclina).

NORMAS PRÁCTICAS PARA LA DOSIFICACIÓN DE FÁRMACOSEN LA INSUFICIENCIA RENAL : 

NORMAS PRÁCTICAS PARA LA DOSIFICACIÓN DE FÁRMACOSEN LA INSUFICIENCIA RENAL Historia previa de alergia o toxicidad a fármacos. Uso habitual de medicamentos Ingesta de alcohol u otras drogas. Presencia de edemas, ascitis o deshidratación. Peso/talla. Estigmas de hepatopatía crónica.

¿CUÁNDO AJUSTAR LA DOSIS DE UN FÁRMACO? : 

¿CUÁNDO AJUSTAR LA DOSIS DE UN FÁRMACO? Cuando la excreción del fármaco es principalmente Renal (mas del 50%) Con TFG menor de 50 cc/min. Cuando el margen terapéutico del fármaco es estrecho: Diferencia entre las dosis terapéutica y tóxica es pequeña

CÁLCULO DE LA FUNCIÓN RENAL : 

CÁLCULO DE LA FUNCIÓN RENAL Conocer FG antes de dosificar una droga. El ideal es el aclaramiento de creatinina pero debe recogerse en orina de 24 horas Existen métodos mas simples como la fórmula de Cockfroft y Gault

DOSIS INICIAL : 

DOSIS INICIAL La dosis inicial o de carga es igual que en una TFG normal. Si existen factores hemodinámicos (depleción, sobrecarga) se disminuye 25%

DOSIS DE MANTENIMIENTO : 

DOSIS DE MANTENIMIENTO Dosis de Mantenimiento: Alargar intervalo Disminuir las dosis Se disminuye la dosis en aquellos fármacos con margen terapéutico estrecho. En la práctica se utiliza una combinación de los dos métodos

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Aumento del intervalo de dosificación: Este método es la más útil cuando se perciben fármacos de semivida larga. En los enfermos normales el intervalo de dosis suele ser igual o menor a la vida media del fármaco empleado. Sin embargo, el intervalo de administración de fármacos que se eliminan completamente por el riñón, en los enfermos que tengan insuficiencia renal se calcula mediante la siguiente forma:

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Reducción de las dosis: Se aconseja su empleo en aquellos pacientes en los que deseemos mantener concentraciones plasmáticas relativamente constantes de fármaco y tienen una semivida corta, como, por ejemplo, algunos antibióticos tipo gentamicina, antiarrítmicos, etc. Tiene el inconveniente de que la función de que si la función renal empeora sin que nos demos cuenta, aumenta el riesgo de tóxicidad. La fórmula general para fármacos que se eliminan inalterados totalmente por riñón es:

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GRACIAS!!!