Dolor y Tramadol

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Dolor y Tramadol Antero Vásquez Mejía, MD

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Qué tenemos para el tratamiento del dolor? Drogas de acción PERIFERICA Drogas de acción CENTRAL Actúan en el sitio donde ocurre el daño. Bloquean la liberación de sustancias nociceptivas en el cerebro y elevan la modulación inhibitoria. AINES CODEINA

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Qué tenemos para el tratamiento del dolor? Drogas de acción PERIFERICA Drogas de acción CENTRAL Actúan en el sitio donde ocurre el daño. TRAMADOL AINES Bloquean la liberación de sustancias nociceptivas en el cerebro y elevan la modulación inhibitoria.

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Dolor. Fisiopatología del dolor. Dolor y sistema nervioso. Dolor crónico. Opioides. Tramadol. Dolor y Tramadol

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DOLOR: Historia Mesopotamia Azu (sacerdote, médico): usó plantas. Egipto Papiros médicos: escopolamina y Adormidera de opio. 1803 Serturner aisló la morfina. 1846 Morton éter inhalado. 1847 Simpson cloroformo.

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DOLOR: Historia Siglo XXI: - Bloqueos nerviosos. - Anestesia multimodal. - Tratamiento multidisciplinario del dolor. ASOCIACION INTERNACIONAL PARA EL ESTUDIO DEL DOLOR (IASP).

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Experiencia sensorial y emocional desagradable, asociada a daño real o potencial en tejidos, o descritos en términos de dicho daño. DOLOR: Definición ASOCIACION INTERNACIONAL PARA EL ESTUDIO DEL DOLOR

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DOLOR: Definición - Es un fenómeno sensorial y emocional complejo. - Existen indicios de que provoca alteraciones en el sistema nervioso (plasticidad). - Su percepción está influenciada por diversos factores psicológicos y sociales.

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DOLOR: Influencia del apoyo social Montoya et al., 2004 Intensidad de dolor / VAS Dolor al estímulo Control Paciente solo Paciente acompañado

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DOLOR Funciones Adaptativas Cumple una función fisiológica. Funciona como sistema de alarma para el individuo. Facilita conductas reparadoras: reposo, sueño, comida, etc. Posee componente social en la comunicación del peligro.

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DOLOR: Semiología Por sus características clínicas, se puede conocer: - Su etiología. - Aproximación diagnóstica. - La gravedad. - Instaurar un tratamiento. - Emitir un pronóstico.

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DOLOR: Semiología Características clínicas: - Forma de inicio. - Localización. - Duración. - Frecuencia. - Intensidad.

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DOLOR: Semiología Características clínicas: - Síntomas asociados. - Signos asociados. - Factores agravantes. - Factores atenuantes. - Medicamentos.

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DOLOR: Semiología Base bioquímica: - Prostaglandinas. - Péptidos endógenos. - Opioides endógenos. Base psicológica: - Ansiedad. - Depresión.

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DOLOR: Semiología Factores moduladores: - Personalidad. - Edad. - Relación familiar / social. - Sexo. - Estado de conciencia. - Experiencias personales. - Nivel intelectual / cultural.

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DOLOR: Clasificación Por su intensidad: - Leve. - Moderado. - Severo. Por su duración: - Agudo. - Subagudo. - Crónico. Por su fisiopatología: - Nociceptivo o somático. - Neuropático. - Psicógeno

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DOLOR: Clasificación

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DOLOR: Clasificación Para la SIED: - Dolor agudo: Hasta 14 días. - Dolor subagudo: De 15 días a 3 meses. - Dolor crónico: Más de 3 meses.

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DOLOR: Clasificación Puede ser causado por: - Patología crónica de estructuras somáticas, viscerales o ambas. - Disfunción de alguna región del sistema nervioso.

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DOLOR: Clasificación Por su fisiopatología hay de dos tipos: 1) Asociado a un proceso inflamatorio. 2) Asociado a un daño neural: (dolor neuropático). DOLOR CRONICO

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DOLOR: Clasificación Por su fisiopatología hay de dos tipos: 1) Asociado a un proceso inflamatorio. Están presentes todos los signos y síntomas del proceso inflamatorio.

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DOLOR: Clasificación Están presentes todos los signos y síntomas del proceso inflamatorio.

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DOLOR: Clasificación Están presentes todos los signos y síntomas del proceso inflamatorio. - Dolor, calor, rubor, “tumor”, limitación funcional. - Puede haber alodinia. - Migración de leucocitos. - Degranulación de células cebadas (mastocitos). - Producción / liberación de CITOQUINAS. - Liberación de neuropéptidos.

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DOLOR: Clasificación CITOQUINAS Modificación neuronal Up regulation

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DOLOR: Clasificación Por su fisiopatología hay de dos tipos: 2) Asociado a un daño neural: (dolor neuropático).

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Dolor por Daño Neural (Neuropático) Es aquel provocado por la función alterada de las vías de conducción nerviosas. Específicamente de la fibras A beta. Son tres los mecanismos implicados: - Excitabilidad aumentada. - Disminución de la inhibición. - Reorganización estructural: Neuroplasticidad.

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Dolor. Fisiopatología del dolor. Dolor y sistema nervioso. Dolor crónico. Opioides. Tramadol. Dolor y Tramadol

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DOLOR: Fisiopatología Comprende cuatro procesos fisiológicos: a) Transducción. b) Transmisión. c) Modulación. d) Inhibición.

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a) Receptores. b) Vías aferentes o ascendentes. c) Integración. d) Vías eferentes o descendentes. DOLOR: Fisiopatología

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a) Receptores. b) Vías aferentes o ascendentes. c) Integración. d) Vías eferentes o descendentes. TRANSDUCCION TRANSMISON MODULACION INHIBICION DOLOR: Fisiopatología

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Comprende cuatro procesos fisiológicos: a) Transducción: el estímulo doloroso se transforma en estímulo eléctrico (nervioso). b) Transmisión: el estímulo nervioso va al cerebro por las vías aferentes. DOLOR: Fisiopatología

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c) Modulación: el sistema nervioso central regula la transmisión mediante sistemas analgésicos endógenos, para elaborar una respuesta. d) Inhibición: el sistema nervioso central inhibe la transmisión ascendente (medular). DOLOR: Fisiopatología

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Interfase química Señales eléctricas Transducción SNC DOLOR: Fisiopatología

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Dolor. Fisiopatología del dolor. Dolor y sistema nervioso. Dolor crónico. Opioides. Tramadol. Dolor y Tramadol

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Transmisión Vía ascendente Modulación Transducción Inhibición Vía descendente DOLOR: Sistema Nervioso

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Piel Médula espinal 1a. neurona Terminaciones libres DOLOR: Sistema Nervioso

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Corteza cingulada Corteza frontal Médula Bulbo Sistema límbico Corteza somatostésica DOLOR: Sistema Nervioso

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Transmisión Vía ascendente Como respuesta en el cerebro hay liberación de neurotransmisores nociceptivos: Transducción DOLOR: Sistema Nervioso - Sustancia P. - Acetilcolina. - Dopamina. - Noradrenalina.

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Transmisión Vía ascendente Modulación Transducción Inhibición Vía descendente DOLOR: Sistema Nervioso

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Modulación Inhibición Vía descendente DOLOR: Sistema Nervioso Sistemas inhibidores del dolor

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Sistemas inhibidores del dolor: Mecanismos bioquímicos basados en: - Neurotransmisores. - Neuromoduladores. DOLOR: Sistema Nervioso

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- Serotonina. Neurotransmisores del dolor: DOLOR: Sistema Nervioso - Noradrenalina. - GABA.

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- Opioides endógenos. Neuromoduladores del dolor: DOLOR: Sistema Nervioso - Sustancia P. - Anandamida.

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- Opioides endógenos. Neuromoduladores del dolor: DOLOR: Sistema Nervioso - Endorfinas. - Dinorfinas. - Encefalinas. Se liberan en respuesta a: estrés y dolor. Actividades que los liberan mas: - Ejercicio. - Baile. - Orgasmo.

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Dolor: Componentes del Curso Clínico Dolor agudo Dolor crónico - Shock. - Miedo. - Ansiedad. - Depresión. - Cólera. - Inestabilidad emocional Nocicepción Sufrimiento Comportamiento - Exceso de consultas. - Inasistencia laboral. - Incomunicación social. - Permanencia en cama. - Signos de lesión o lesiones.

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Dolor. Fisiopatología del dolor. Dolor y sistema nervioso. Dolor crónico. Opioides. Tramadol. Dolor y Tramadol

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Depresión Sistemas de salud Trastornos del sueño ACTH Serotonina Dopamina CGRP Cortisol Somatostatina Endorfinas Norepinefrina Estrés crónico Sedentarismo Hipocondría Vivencia corporal alterada Emocionalidad Estrés crónico Expresión social alterada Alteración neuroendocrina Dolor crónico

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Dolor Crónico Es una pandemia invisible, devastadora, deprimente, represiva, silenciosa, voraz, bloqueante, disgregante, inhumana, ilimitada, costosa ……… Es aquel con duración mayor a tres meses, en que el paciente no obtuvo alivio con la terapéutica empleada idóneamente, o superada la enfermedad, persiste el dolor.

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Dolor Crónico: Características Persiste más allá del curso natural de la enfermedad. Las vías nociceptivas pueden no estar involucradas. Puede ser independiente de la patología que lo desencadenó. Puede ser espontáneo o provocado. El dolor crónico puede provocar depresión reactiva e hipocondría.

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Dolor Crónico: Origen Su origen es por: - Patología de estructuras somáticas, viscerales o ambas. - Disfunción del sistema nervioso. - Con influencia psíquica o ambiental.

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Dolor Crónico Principales Causas: - Fibromialgia. - Osteoartritis. - Cáncer. - Polineuropatía.

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Dolor Crónico Principales Causas: Fibromialgia Dolor musculoesquelético. Presencia de puntos sensibles. Aumento generalizado de la sensibilidad dolorosa. Neurotransmisión alterada. Se considera un fondo depresivo.

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Dolor Crónico Principales Causas: Osteoartritis Enfermedad articular degenerativa. Afecta cualquier articulación. Causa discapacidad severa. Altamente dolorosa. Altos costos económicos.

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Dolor Crónico Principales Causas: Cáncer Enfermedad proliferativa maligna. Baja morbilidad con alta mortalidad. Etapa terminal con dolor intenso. Requiere todo tipo de analgésicos. Es esencial la prevención.

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Dolor Crónico Principales Causas: Polineuropatía Disfunción del sistema nervioso. Puede afectar cualquier nervio. Causa frecuente: diabetes mellitus. Cursa con dolor que puede llegar a ser invalidante. Los analgésicos comunes suelen no ser eficaces.

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Dolor Crónico: Enfoque Terapéutico

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Dolor. Fisiopatología del dolor. Dolor y sistema nervioso. Dolor crónico. Opioides. Tramadol. Dolor y Tramadol

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Opio Es un derivado de la cápsula de la adormidera. Papaver somniferum = adormidera = amapola

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Opio: Historia 5000 años AC = Hay datos del neolítico europeo 4000 años AC = Los Sumerios en la Mesopotamia. 618 años AC = En China el opio blanco. 460 años AC = En Grecia Hipócrates. Siglo XV = En China el verdadero opio.

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Contiene 40 alcaloides Morfina Codeína Heroína Opio

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Opio

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Opioides u Opiáceos

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Analgésicos Opioides Son fármacos que tienen afinidad selectiva por los receptores opioides.

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Analgésicos Opioides Producen: - Analgesia. - Sensación de bienestar. Pueden ser: - Naturales. - Sintéticos - Semisintéticos.

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Analgésicos Opioides Naturales: Morfina, codeína. Sintéticos: Petidina, metadona. Semisintéticos: Heroína, oxicodona, propoxifeno.

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Analgésicos Opioides: Desarrollo Se busca eliminar los efectos indeseables: - Adicción. - Dependencia. - Tolerancia. - Euforia.

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Analgésicos Opioides Débiles: Codeína, dextropropoxifeno. Moderados: Tramadol, dihidrocodeína. Potentes: Morfina, petidina, buprenorfina.

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DOLOR: Terminología Adicción: es la compulsión para consumir el fármaco que se ha prescrito para el dolor. Dependencia: es la aparición de síntomas de abstinencia cuando se disminuye o suspende bruscamente un fármaco. Sucede por neuroadaptación.

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DOLOR: Terminología Umbral: es el punto donde el individuo percibe la estimulación dolorosa. Tolerancia: es la necesidad de aumentar la dosis del analgésico para tratar el mismo nivel de dolor. Ocurre con el uso crónico.

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Opio y Adicción Es un mito que se mantiene presente en profesionales de la salud, en pacientes y en profanos. Estadísticas para abuso de drogas según la OMS:

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Analgésicos Opioides

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Receptores Opioides Descritos en 1973: - Delta d - Kappa k - Mu m En la actualidad: - Delta d - Kappa k - Mu m - Sigma s - Epsilon e

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Receptores Opioides Descritos en 1973: - Delta d - Kappa k - Mu m En la actualidad: - Delta d - Kappa k - Mu m - Sigma s - Epsilon e OP1d OP2k OP3m OP4s OP5e

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Receptores Opioides Receptor Ligando

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Receptores Opioides: Funciones - Mu m OP3 - Analgesia. - Euforia. - Depresión respiratoria. - Miosis.

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Receptores Opioides: Funciones - Kappa k OP2 - Analgesia. - Sedación. - Depresión respiratoria. - Miosis.

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Receptores Opioides: Funciones - Delta d OP1 - Disforia. - Alucinaciones. - Psicosis. - Convulsiones.

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SISTEMA OPIOIDE Estímulo nociceptivo Modulación inhibitoria Analgesia

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Analgesia Opioides: Efecto Analgésico Opioides Activación sistema opioide Inhibición transmisión nociceptiva

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Opioides: Efectos sobre los Receptores AGONISTA

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Opioides: Efectos sobre los Receptores ANTAGONISTA ? ?

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Opioides: Efectos sobre los Receptores AGONISTA PARCIAL

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Opioides: Efectos sobre los Receptores AGONISTA ANTAGONISTA ?

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Opioides: Efectos sobre los Receptores AGONISTA: Morfina, heroína, codeína, tramadol. ANTAGONISTA: Naloxona, naltrexona. AGONISTA PARCIAL: Buprenorfina. AGONISTA ANTAGONISTA: Nalbufina, pentazocina.

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Intoxicación por Opioides Primera etapa: Pesadez de cabeza. Sensación de calor. Prurito generalizado. Vértigos. Hiperexcitabilidad. Segunda etapa: Somnolencia. Sensibilidad superficial debilitada. Responde a preguntas. Tercer periodo: Sopor. Bradipnea. Hipotermia. Coma profundo. Respiración Cheyne – Stokes. Sudores fríos. Muerte.

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Intoxicación por Opioides Cianosis Miosis Estado de coma

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Dolor. Fisiopatología del dolor. Dolor y sistema nervioso. Dolor crónico. Opioides. Tramadol. Dolor y Tramadol

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Solución oral. Gotas. Cada ml (28 gotas) contiene: Tramadol clorhidrato 100 mg Excipientes c.s.p. 10 ml Tramadol

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Inyectable. Cada ampolla contiene: Tramadol clorhidrato 100 mg Excipientes c.s.p. 2 ml Tramadol

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Es un análogo sintético de la codeína. Es un agonista de receptores opioides Mu. Tramadol

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Indicaciones: Tratamiento del dolor moderado a severo. Tramadol

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Mecanismo de Acción Tramadol

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ISOMEROS Son moléculas con la misma fórmula química, pero con diferente fórmula estructural. Molécula quiral: - Tiene actividad óptica. - Con plano de simetría. - Imagen especular no superponible. Molécula aquiral: - No tiene actividad óptica. - Sin plano de simetría. - Imagen especular superponible. MOLECULAS QUIRALES

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ISOMEROS Cadena Posición Grupo funcional Optica Geométrica Anillos Cadena abierta Configuracional Conformacional ESPACIAL ESTRUCTURAL Cis / Trans Estereoisomería Enantiomería Forma racémica Enantiómeros

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ISOMEROS Cadena Posición Grupo funcional Optica Geométrica Anillos Cadena abierta Configuracional Conformacional ESPACIAL ESTRUCTURAL Cis / Trans Estereoisomería Fármacos Forma racémica Enantiómeros

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ISOMEROS Fármacos Forma racémica Enantiómeros Eutómero Distómero Farmacológicamente activo Farmacológicamente menos activo Mezcla de enantiómeros

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TRAMADOL Enantiómero A Enantiómero B Mezcla racémica - Afinidad receptores OP3. - Inhibe recaptación de 5-HT - Inhibe recaptación de NE - Estimula receptores a2 Tramadol

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TRAMADOL Efecto opioide Efecto tipo MAO Mezcla racémica Efecto analgésico Tramadol

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Mecanismo de Acción OPIOIDE Mecanismo de Acción NO OPIOIDE Unión a receptores OPIOIDES Unión a receptores MONOAMINERGICOS Receptores Mu Serotonina Noradrenalina Analgésico bimodal Tramadol

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Mecanismo de Acción OPIOIDE Mecanismo de Acción NO OPIOIDE Unión a receptores OPIOIDES Unión a receptores MONOAMINERGICOS Receptores Mu Cerebro Serotonina y Noradrenalina Médula espinal Analgésico bimodal Tramadol

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Estímulo nociceptivo Liberación de NTs nociceptivos Sustancia P Dopamina Acetil colina DOLOR TRAMADOL

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Estímulo nociceptivo Liberación de NTs nociceptivos Sustancia P Dopamina Acetil colina TRAMADOL Inhibe la transmisión nociceptiva supraespinal

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Liberación de NTs nociceptivos Sustancia P Dopamina Acetil colina Inhibe la transmisión nociceptiva supraespinal TRAMADOL Inhibe la liberación NTs nociceptivos

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Liberación de NTs nociceptivos TRAMADOL Inhibe la transmisión nociceptiva supraespinal TRAMADOL Inhibe la liberación NTs nociceptivos Agonista opioide Aumenta la función inhibitoria de NA y serotonina

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Analgésico bimodal Receptores Mu Cerebro Serotonina y noradrenalina Médula espinal

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Farmacología: Tramadol

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TRAMAGESIC Farmacología: Tramadol Metabolismo Fase I Metabolismo Fase II 5 metabolitos 6 metabolitos

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Dosificación: Tramadol

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Vías de administración: - Oral. - Intramuscular. - Endovenosa. - Rectal. - Subcutánea. Tramadol

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Efectos secundarios: Náuseas, vómitos, mareos, vértigo, estreñimiento, cefalea, excitación psicomotriz, astenia. Malestar, sudoración, vasodilatación, ansiedad, confusión, anorexia, dolor abdominal, flatulencia, dispepsia, diarrea, hipertonía muscular, prurito, polaquiuria. Anafilaxia, tendencia suicida, pérdida de peso, taquicardia, hipotensión ortostática, alteración de la marcha, síncope, alucinaciones, convulsiones, parestesias, temblores, disnea. Tramadol

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Precauciones: Embarazo: Contraindicado en el primer trimestre. En segundo y tercer trimestre sólo si el beneficio supera el riesgo. Lactancia: Considerar que un 0.1% de la dosis pasa a la leche. Alerta: Puede alterar la capacidad de reacción ante situaciones de emergencia (más si se asocia con alcohol y/o psicotrópicos). Abuso y dependencia: Puede provocar dependencia física y psíquica. Es más probable en pacientes predispuestos o en aquellos con antecedentes bajo tratamientos prolongados que requieren dosis progresivamente mayores. Tramadol

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Precauciones: Depresión respiratoria: Tener cautela en pacientes de riesgo (dosis elevadas, alcohol, depresores del SNC). Presión intracraneana: Puede resultar enmascarada (miosis), al igual que la alteración del estado mental por traumatismo. Dolor abdominal: Puede dificultar el diagnóstico diferencial de los cuadros de abdomen agudo. Insuficiencia renal: Con función renal disminuida ajustar la dosis a partir de un clearance de creatinina < 30ml / min. Tramadol

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Precauciones: Insuficiencia hepática: Si hay cirrosis avanzada al haber una menor tasa de metabolismo, se debe ajustar la dosis. Edad: En pacientes mayores de 75 años se observa una mayor concentración sanguínea, por que se debe ajustar la dosis. No se ha establecido su seguridad en menores de 14 años. Convulsiones: Han sido reportadas con dosis dentro del rango recomendado, aunque el riesgo es mayor con dosis más altas. Anafilaxia: Se han comunicado reacciones anafilácticas serias, que pueden ocurrir incluso con la primera dosis. Tramadol

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Contraindicaciones: - Hipersensibilidad conocida al tramadol. - Hipersensibilidad a algún componente de su formulación - Hipersensibilidad a los opioides. - Primer trimestre de embarazo. - Lactancia. - Intoxicación aguda por alcohol, hipnóticos, analgésicos u otros fármacos de acción central. - Dependencia de opioides. - No administrar en forma conjunta con IMAOs. Tramadol

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TRAMAGESIC Tener especial cuidado con la aplicación intravenosa.

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TRAMAGESIC Efecto de la inyección (iv) rápida: - Liberación de histamina = hipotensión. - Vasodilatación. - Depresión del centro vasomotor. - Bradicardia. - Depresión respiratoria. - Rigidez muscular. - Aumento de enzimas hepáticas.

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Gracias…!!!