BETALACTAMICOS PEDIATRIA

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ANTIBACTERIANOS BETALACTAMICOS:

ANTIBACTERIANOS BETALACTAMICOS

PENCILINAS:

PENCILINAS

PENICILINAS: Clasificación:

PENICILINAS: Clasificación Grupo Actividad predominante Agente V.A. PENICILINAS NATURALES Cocos G (+) PENICILINA G PENICILINA V IM-IV ORAL PENICILINAS RESISTENTES A PENICILASA S. Aureus productor de beta-lactamasa CLOXACILINA DICLOXACILINA OXACILINA METICILINA O- IM-IV ORAL IM, IV IM, IV AMINOPENICILINAS Cocos G (+) y micror. G(-) adquiridos en la comunidad AMPICILINA AMOXICILINA BACAMPICILINA ASOCIA + IBL O-IM-IV ORAL ORAL O-IM-IV

PENICILINAS: Clasificación:

PENICILINAS: Clasificación Grupo Actividad predominante Agente V.A. CARBOXI PENICILINAS Y UREIDO PENICILINAS P. Aeroginosa y micro. G (-) adquiridos en el hospital TICARCILINA CARBENICILINA PIPERACILINA AZLOCIDINA MEZLOCIDINA IM-IV IM-IV

PC: MECANISMO DE ACCIÓN Y ACTIVIDAD:

PC: MECANISMO DE ACCIÓN Y ACTIVIDAD Bloquean transpeptidaza de las PFP. Bactericidas de efecto lento. Eficacia más relacionada con el tiempo de exposición que con la [ ] Activos solo en fase de crecimiento bacteriano. Efecto bactericida máximo a [ ]es 4 veces superiores a la MIC. PAE cerca de 2 hrs. frente a Gram (+)

INHIBEN LA SÍNTESIS DE PARED CELULAR.:

INHIBEN LA SÍNTESIS DE PARED CELULAR .

PC: MECANISMO DE RESISTENCIA:

PC: MECANISMO DE RESISTENCIA MODIFICACIONES DE LAS PFP : disminuye la afinidad por el betalactámico. INACTIVACION POR LAS BETALACTAMASAS DISMINUCION DE LA PERMEABILIDAD : por reducción de las porinas de pared bacteriana. TOLERANCIA : CBM supera 32 veces el valor de la MIC, por lo que se comportan como bacteriostáticos

¿cómo se comprueba la susceptibilidad del microorganismo en relación con el ATB?:

¿cómo se comprueba la susceptibilidad del microorganismo en relación con el ATB? MIC : menor concentración del ATB capaz de destruir o matar a 10 (5) bacterias en 1 ml de medio de cultivo, tras 18 - 24 hrs de incubación.

PC: Espectro antibacteriano (CIM mg/L):

PC: Espectro antibacteriano (CIM mg/L) Penicilina G Amoxicilina Cloxacilina Piperacilina COCOS G (+) S. Pyogenes S. Agalactiae E. Feacalis * S. Pneumoniae Estrep. viridans S. Aureus (pp) S. Saprophyticu 0.01 0.03 2 0.01 0.01 > 25 0.25 0.03 0.06 0.5 0.01 0.05 > 25 0.25 0.1 0.5 >64 0.25 1.6 0.5 8 0.03 0.1 4 0.03 0.12 > 25 0.1 * 50 % R pp: productor de penicilasa

AMPICILINA:

AMPICILINA VO : 500 mg = 2 - 6 microg/ml IM : 500 mg = 7 - 14 microg/ml MIC: GRAM (+) sensibles : 0.02 – 1.5 microg/ml GRAM (-) sensibles : 0.03 – 3 microg/ml

PC: Espectro antibacteriano (CIM mg/L):

PC: Espectro antibacteriano (CIM mg/L) Penicilina G Amoxicilina Cloxacilina Piperacilina COCOS G (-) N. Meningitidis N. Gonorrhoeae ( npp ) 20 % R M. Catarrhalis ( npp ) 80 % R 0.06 0.06 0.03 0.06 0.06 <0.5 0.25 12 - 0.03 0.06 <0.5 npp: no productor penicilasa

PC: Espectro antibacteriano (CIM mg/L):

PC: Espectro antibacteriano (CIM mg/L) Penicilina G Amoxicilina Cloxacilina Piperacilina BACILOS G (+) C. Diphteriae Clostridium L. Monocitogen. B. Anthracis Erisipelothrix 0.1 0.2 0.5 0.04 0.1 0.02 0.05 0.5 - - 0.1 0.5 4 - - 1 0.5 1 - -

PC: Espectro antibacteriano (CIM mg/L):

PC: Espectro antibacteriano (CIM mg/L) Penicilina G Amoxicilina Cloxacilina Piperacilina BACILOS G (-) E. Coli npp (50%R) Klebsiella Enterobacter Serratia Proteus mirabilis Proteus vulgaris Salmonella Shigella 64 >400 >500 >500 32 >500 8 16 8 200 >500 >500 0.5 >500 1 4 >500 >500 >500 >500 >500 >500 >500 >500 8 16 32 32 0.5 4 4 4

PC: Espectro antibacteriano (CIM mg/L):

PC: Espectro antibacteriano (CIM mg/L) Penicilina G Amoxicilina Cloxacilina Piperacilina BACILOS G (-) P.Aeroginosa Actinobacter B. Fragilis H. Influenzae npp B. Pertussis P. Multocida Yersinia Vibrio >500 >500 64 0.5 12 0.25 - - >500 250 64 0.5 1 0.25 32 32 >500 >500 >500 64 - 8 - - 16 32 32 0.1 0.01 0.25 8 -

PC: Espectro antibacteriano(CIM mg/L):

PC: Espectro antibacteriano(CIM mg/L) Penicilina G Amoxicilina Cloxacilina Piperacilina OTRAS BACTERIAS C. Trachomatis Leptospira Actinomyces 0.5 0.5 0.1 - - - - - - - - - No son sensibles: micobacterias, hongos, micoplasmas y rickettsias.

PC: EFECTOS SECUNDARIOS:

PC: EFECTOS SECUNDARIOS CLINICOS Tromboflebitis Reacciones de hipersensibilidad inmediatas o aceleradas: urticaria, hinchazón local, edema angioneurótico, broncoespasmo, hipotensión(0.2 %) Alteracines GI : náuseas, vómitos, diarrea inespecífica o por C. Difficile. Dosis altas : encefalopatía, mioclonías, convulsiones, reducción de la agregación plaquetaria (en particular en IR)

PC: EFECTOS SECUNDARIOS:

PC: EFECTOS SECUNDARIOS ALTERACIONES BIOQUIMICAS Y HEMATOLOGICAS ( a partir de la 2ª sem. De Tx) Neutropenia : Tx de más de 10 días y dosis superiores a 150 mg/kg/día. Trombocitopenia, Eosinofilia (reversibles). Aumento ligero y transitorio de transaminasas y fosfatasas alcalinas

PRECAUCIONES:

PRECAUCIONES INSUFICIENCIA RENAL : ajustar la dosis. GESTACIÓN aparentemente segura. No teratogénica. FDA: B LACTANCIA : se excreta por leche .

FARMACOCINETICA:

FARMACOCINETICA DX: amplia: líquido pleural, pericárdico, peritoneal y sinovial, pero en ausencia de inflamación difunde sólo en pequeña proporción hacia las cavidades de los abscesos, áreas avasculares, ojos, oído medio y LCR . En tejidos inflamados penetra más rápidamente EJ: meningitis alcanzan concentraciones elevadas LCR. En pacientes con uremia , se pueden acumular otros ácidos orgánicos en el LCR que compiten con la bencilpenicilina por el transporte activo, obteniéndose concentraciones tóxicas de bencilpenicilina que pueden causar convulsiones.

FARMACOCINETICA:

FARMACOCINETICA PLACENTA : difunde a la circulación fetal LECHE MATERNA : se eliminan pequeñas cantidades.

PC: INTERACCIONES:

PC: INTERACCIONES FARMACO EFECTO AMPI + alopurinol Aparición de exantema es frecuente AMPI + anticonceptivos orales Disminución de la eficacia de los anticonceptivos Probenecid, indometacina, AAS(3-4g/día), sulfinpirazona Bloquean la secreción tubular de penicilinas Penicilina + tetraciclinas Antagonismo

BENCILPENICILINA:

BENCILPENICILINA 600 mg de bencilpenicilina potásica sódica equivalentes a 1 millón UI

BENCILPENICILINA sodica o potasica:

BENCILPENICILINA sodica o potasica En lactantes y niños desde 1 mes a 12 años : 100 mg/kg/día en 4 dosis; en lactantes de 1 a 4 semanas: 75 mg/kg/día en 3 dosis; y en recién nacidos 50 mg/kg/día en 2 dosis.

BENCILPENICILINA sodica o potasica:

BENCILPENICILINA sodica o potasica infecciones graves, lactantes y niños desde 1 mes a 12 años: 180 a 300 mg/kg/día IV fraccionada en 4 a 6 tomas en la lactantes de 1 a 4 semanas: 150 mg/kg/día en 3 dosis recién nacidos de más de 7 días: 100 mg/kg/día en 2 dosis.

BENCILPENICILINA BENZATÍNICA:

BENCILPENICILINA BENZATÍNICA sífilis congénita : niños mayores de 2 años dosis única de 37,5 mg/kg IM, siempre que no existan signos de infección del LCR. Faringitis estreptocócica Niños : 450 – 675 mg , si el peso es < 30 kg ) Profilaxis primaria y secundaria de fiebre reumática . (dosis anteriores, repetir cada 3 – 4 semanas) NEONATOS, LACTANTES Y NIÑOS : 50.000 UI /kg (dosis única)

BENCILPENICILINA-PROCAÍNICA:

BENCILPENICILINA-PROCAÍNICA INDICADA : infecciones leves o moderadas , en las que sea suficiente mantener concentraciones bajas durante todo el tiempo de la adx: sífilis (duración de 10 – 15 días) , carbunco, neumonía, DOSIS : NEONATOS , LACTANTES, NIÑOS : 50.000 UI / kg / día

AMPICILINA:

AMPICILINA VO : 500 mg = 2 - 6 microg/ml IM : 500 mg = 7 - 14 microg/ml MIC: GRAM (+) sensibles : 0.02 – 1.5 microg/ml GRAM (-) sensibles : 0.03 – 3 microg/ml

AMPICILINA:

AMPICILINA MENINGITIS : Niños y lactantes : 150 mg / kg / d PROFILAXIS INTRAPARTO POR ESTREPTOCOCO GRUPO B EN RECIEN NACIDOS 2 g IV a la madre y posteriormente 1 g cada 4 h, hasta el momento del parto

AMOXICILINA:

AMOXICILINA DOSIS USUAL: 25 – 100 mg/kg/d (en tres dosis) En niños de hasta 10 años : 125 a 250 mg cada 8 h; Peso menor de 20 kg : 20 a 40 mg/kg/día (3 dosis) Menores de 3 meses : dosis máxima es de 30 mg/kg/día en dosis fraccionadas cada 12 h.

CLOXACILINA:

CLOXACILINA VO : 0.5-1 g / 4 - 6 h ( 500mg = 7 – 14 microg/ml ) IM : 500 mg = 15 microg/ml NIÑOS : 50 – 100 mg/kg/día ( en cuatro dosis) DIST : BHE solo en meninges inflamadas, Atraviesa placenta y se excreta en leche materna. Alcanza [ ]s terapéutica en hueso, líquido pleural y sinovial. [plasmática aumenta ] : junto con probenecid.

INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS:

INHIBIDORES DE BETALACTAMASAS ACIDO CLAVULANICO SULBACTAM TAZOBACTAM Se emplean para restaurar el espectro antimicrobiano de ciertos ATB betalactámicos

CEFALOSPORINAS:

CEFALOSPORINAS

CEFALOSPORINAS:

CEFALOSPORINAS MECANISMO DE ACCION Y ACTIVIDAD (idem pencilinas) MECANISMO DE RESISTENCIA (idem pencilinas)

CEFALOSPORINAS: Clasificación:

CEFALOSPORINAS: Clasificación Actividad predominante Agente Generación Vía admin. COCOS GRAM (+) CEFALOTINA CEFAZOLINA CEFAPIRINA CEFALEXINA CEFRADINA CEFADROXILO 1ª 1ª 1ª 1ª 1ª 1ª IM-IV IM-IV IM-IV ORAL IM-IV-O ORAL

CEFALOSPORINAS: Clasificación:

CEFALOSPORINAS: Clasificación Actividad predominante Agente Generación Vía admin. MICROOR. G (-) A.) Adquiridos en la comunidad CEFACLOR CEFAMANDOL CEFUROXIMA CEFONICID 2ª 2ª 2ª 2ª ORAL IM-IV IM-IV-O IM-IV B.) Adquiridos en el hospital CEFIXIMA CEFOTAXIMA CEFTIZOXIMA CEFTRIAXONA 3ª 3ª 3ª 3ª ORAL IM.IV IM-IV IM-IV

CEFALOSPORINAS: Clasificación:

CEFALOSPORINAS: Clasificación Actividad predominante Agente Generación Vía admin. MICROOR. G (-) C.) P. Aeroginosa CEFTAZIDIMA CEFEPIMA CEFPIROMA CEFOPERAZONA 3ª 4ª 4ª 3ª IM-IV IM-IV D.) B. Fragilis CEFOXITINA 2ª IM-IV

CFP: Espectro antibacteriano(CIM mg/L):

CFP: Espectro antibacteriano(CIM mg/L) CEFAZOLINA CEFAMANDOL CEFOTAXIMA CEFEPIMA COCOS G(+) S. Pyogenes E. Viridans Enterococcus S. Pneumoniae (Sensible P) S. Aureus (PB) 0.25 1 >128 0.12 1 0.12 4 >128 0.25 1 0.06 1 >128 0.03 2 0.06 1 >128 0.06 2 BACIL G(+) C. Perfringes L. Monocytog. 0.25 >128 0.5 >128 4 128 8 >128

CFP: Espectro antibacteriano(CIM mg/L):

CFP: Espectro antibacteriano(CIM mg/L) CEFAZOLINA CEFAMANDOL CEFOTAXIMA CEFEPIMA BACILOS G(-) Shigella P. Aeroginosa Pseudomonas (no aeroginosa) H. Influenzae PB B. fragilis 8 >128 >128 32 64 2 >128 >128 2 64 0.25 64 >128 0.03 64 - 8 >128 0.03 64 Ceftazidima : MIC : P. aeroginosa : 8 mg/L

CFP: EFECTOS SECUNDARIOS:

CFP: EFECTOS SECUNDARIOS CLINICOS IM : tromboflebitis ORAL : náuseas, vómitos, dolor abdominal, diarrea inespecífica o por C. Difficile EXCRECIÓN BILIAR : diarrea, barro biliar HIPERSENSIBILIDAD : el 10 % Px alérgicos a penicilinas lo son tambien a las CFP CEFAMANDOL, CEFOPERAZONA, CEFOTETAN : Riesgo de hemorragia Reacción tipo disulfiram frente a la ingesta de alcohol

CFP: EFECTOS SECUNDARIOS:

CFP: EFECTOS SECUNDARIOS ALTERACIONES BIOQUIMICAS (reversibles) Eosinofilia , Neutropenia Trombocitopenia , (excepcionalmente) Aumento ligero y transitorio de transaminasas y fosfatasas alcalinas

CFP: INTERACCIONES CON OTROS FARMACOS:

CFP: INTERACCIONES CON OTROS FARMACOS FARMACO EFECTO CFP + OTROS BETALACTAMICOS Antagonismo CFP + AG A menudo sinérgica, pero incompatible en la misma solución CFP + PROBENECID Reduce el aclaramiento de las CFP, excepto ceftazidima (FG)

CEFAZOLINA:

CEFAZOLINA IV : en infusión de más de 3-5 min. Niños : 25-50 mg/kg/d (máximo 100) en 4 veces DISTR : líquido ascítico, sinovial, pleural, hueso. LCR poco , Placenta: atraviesa. 500 mg = 30 microg/ ml

CEFOTAXIMA:

CEFOTAXIMA USOS: infecciones graves, amenazadoras Endocarditis, meningitis, absceso cerebral, gonorrea, cuidados intensivos, peritonitis, neumonía, septicemia y fiebre tifoidea. COMBINACIONES: AG : sinergismo para G (-) METRO : infecciones mixtas.

CEFOTAXIMA:

CEFOTAXIMA DOSIS Niños: 100 -150 mg/kg/d (hasta 200) en 2-4 veces IM : 0.5 g = 12-20 microg/ml IV : 0.5 g = 38 microg/ml 1 g = 102 microg/ml 2 g = 215 microg/ml

CEFTRIAXONA:

CEFTRIAXONA INDICACIONES : chancroide, endocarditis, salmonelosis invasiva, shigelosis, gonorrea, meningitis, septicemia, fiebre tifoidea, sífilis DOSIS: NIÑOS : 20-50 mg/kg/d (hasta 80 mg)

CEFTRIAXONA:

CEFTRIAXONA IM 0.5 g = 40 microg /ml 1 g = 80 microg /ml DISTRIBUCION: LCR: con meninges inflamadas o no

CEFTRIAXONA:

CEFTRIAXONA IM 0.5 g = 40 microg /ml 1 g = 80 microg /ml DISTRIBUCION: LCR: con meninges inflamadas o no

CEFTAZIDIMA:

CEFTAZIDIMA IM IV 0.5 g = 17 microg / ml 1 g = 39 microg / ml 0.5 = 45 microg / ml 1 g = 90 microg / ml 2g = 170 microg / ml DISTRIBUCION: Amplia por tejidos y líquidos corporales. LCR : en meninges inflamadas

CEFTAZIDIMA:

CEFTAZIDIMA INDICACIONES : principalmente infecciones por Pseudo monas : biliares, óseas, articulares, meningitis, neumonía, septicemia, infecciones piel, urinarias, respiratorias, inmunodeprimidos. DOSIS Niños : 30 -100 mg/Kg/d ( en 2 -3 tomas)

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CEFADROXILO NIÑOS : 30 mg / kg / d ( en 2 dosis) CEFALEXINA NIÑOS : 25 – 100 mg / kg / d ( en 4 dosis)

Programa de antibioticoterapia Pilares básicos:

Programa de antibioticoterapia Pilares básicos Ecología bacteriana : patrones de resistencia: local-global y diferenciada. Pautas para la toma de muestras . Normas para el uso de discos de sensibilidad . Elaboración del petitorio de antimicrobianos Normas para profilaxis quirúrgica Esquemas de tratamiento empírico Políticas de uso Implementación del programa y control del mismo.

Algoritmo para la selección del tratamiento antibiótico:

Algoritmo para la selección del tratamiento antibiótico Conocimiento de las resistencias bacterianas del área geográfica . Adecuar el tratamiento antibiótico a la situación del paciente (alergias, edad, peso, función renal y hepática, embarazo, antecedentes de hospitalización o cirugía reciente) y a la gravedad del proceso. Controlar el cumplimiento y la eficacia del tratamiento.

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gracias……