farmacocinetica

Views:
 
Category: Education
     
 

Presentation Description

No description available.

Comments

Presentation Transcript

FARMACOCINÉTICA: 

Mabel Valsecia- Farmacologia FARMACOCINÉTICA Es la rama de la Farmacología que estudia el paso de los fármacos a través del organismo en función del tiempo y de la dosis. Comprende los procesos de absorción, distribución, metabolismo o biotransformación y excreción de fármacos.

Farmacocinética: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Farmacocinética oral intestino orina

Farmacocinética: ADME: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Farmacocinética: ADME farmacocinética luego de administración oral

Farmacocinética: absorción después de administración oral, s.c. e i.m.: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Farmacocinética: absorción después de administración oral, s.c. e i.m.

Farmacocinética: modelos: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Farmacocinética: modelos La cct de fármaco en el compartimiento central (sangre) está en función de la dosis administrada y la tasa de absorción y distribución en compartimientos periféricos (tejidos) y la eliminación desde el compartimiento central La cct de fármaco en un T(C) es la cantidad de fármaco en ese tiempo (D), en función de la dosis. Divida el volumen del compartimiento (V)

Componentes membrana celular: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Componentes membrana celular LÍPIDOS DE LA MEMBRANA A. LÍPIDOS POLARES 1. FOSFOGLICÉRIDOS Fosfatidiletanolamina Fosfatidilcolina Fosfatidilserina 2. ESFINGOLÍPIDOS Esfingomielina Cerebrósidos Gangliósidos B. LÍPIDOS NO POLARES Triglicéridos Colesterol PROTEÍNAS DE LA MEMBRANA Proteínas Receptor: Colinérgicos, Adrenérgicos, Muscarínicos, Nicotínicos, Histaminérgicos, Serotoninérgicos, otros. Proteínas Bomba: de cloruros, Na+ K+ ATP asa, de yoduros, Ca++ ATPasa, de catecolaminas, otras. Proteínas Enzimas: Fosfolipasa A2, COX 1, COX 2, Adenilciclasa, Acetilcolinesterasa, N-Acetiltranferasas, Metiltransferasas COMT, MAO, Dopadecarboxilasa, Tirosinhidroxilasa, otras Proteínas Canal: Canales de Ca++, Canales de Na+, otros

Mecanismos absorción: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Mecanismos absorción Absorción pasiva o difusión pasiva. Absorción activa o transporte activo. Filtración o difusión acuosa. Difusión facilitada. Pinocitosis.

FACTORES QUE MODIFICAN ABSORCION: 

Mabel Valsecia- Farmacologia FACTORES QUE MODIFICAN ABSORCION 1-Solubilidad: es más rápida la absorción cuando está en solución acuosa, < en oleosa y < aún en forma sólida. 2. Cinética de Disolución de la Forma Farmacéutica del Medicamento. De la misma depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorción del principio activo. 3-Concentración del fármaco: a mayor concentración, mayor absorción. 4-Circulación en el sitio de absorción: a > circulación > absorción. 5-Superficie de absorción: a > superficie, > absorción, ej. mucosa respiratoria o peritoneal de gran superficie, gran absorción. 6-Vía de administración: También influye la absorción.

Influencia del pH en la eliminación urinaria de los fármacos: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Influencia del pH en la eliminación urinaria de los fármacos El estado de ionización de los fármacos en el fluido tubular determina la intensidad de su eliminación urinaria. Fármacos muy ionizados no pasan por reabsorción pasiva (ej. ácidos débiles en un medio alcalino o bases débiles en un medio ácido). Utilidad: excreción renal de fármacos en casos de intoxicación.

Metabolismo o Biotransformación: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Metabolismo o Biotransformación

Farmacocinética: biotransformación, primer paso: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Farmacocinética: biotransformación, primer paso Los fármacos que se absorben en el intestino pueden ser biotransformados por enzimas en la pared intestinal y en el hígado antes de llegar a la circulación general Muchos fármacos son convertidos a metabolitos inactivos durante el fenómeno del primer paso, disminuyendo la biodisponibilidad

VIAS Y MECANISMOS DE EXCRECIÓN : 

Mabel Valsecia- Farmacologia VIAS Y MECANISMOS DE EXCRECIÓN EXCRECIÓN RENAL: a) Filtración Glomerular: Farmacos libres y Metabolitos. b) Reabsorción Tubular Pasiva: Túbulos Proximal y        Distal. Influencia del pH. c) Secreción Tubular Activa: Bomba de secreción de       ácidos débiles y bases débiles. EXCRECIÓN BILIAR Y FECAL: Fármacos inalterados no absorbidos. Metabolitos en Bilis: ácidos y bases orgánicas incorporadas a la bilis por transporte activo. Circulación Enterohepática, eventual eliminación renal. EXCRECIÓN PULMONAR: Anestésicos Generales: líquidos volátiles y gases. Alcohol. c) Otros líquidos volátiles: gasolina, kerosene. EXCRECIÓN LACTEA: Importante por posible efectos en el niño lactante (ansiolíticos, antibióticos, alcohol, depresores del SNC,  otros). OTRAS VIAS DE EXCRECIÓN. Saliva: difusión simple fármacos no ionizados. Conveniente para determinación concentración plasmática de fármacos. Sudor. Lágrimas. Piel, pelos: (Determinación de algunos metales pesados tóxicos: arsénico, mercurio)

Parámetros farmacocinéticos: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Parámetros farmacocinéticos 1. Volumen Aparente de Distribución 2. Vida Media Plasmática 3. Vida Media de Eliminación. 4. Clearance Sistémico o Total. 5. Clearance Hepático. 6. Clearance Renal. 7. Concentración Estable o “Steady State”. 8. Biodisponibilidad. 9. Bioequivalencia.

Slide 14: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Volumen aparente de distribución: (Vd) parámetro farmacocinético que relaciona la dosis administrada con la concentración plasmática resultante. Se considera al organismo como un único compartimiento homogéneo en el que se distribuye el fármaco. dosis VD= -------------------------------- concentración plasmática Cant.fármaco en el organismo VD= ---------------------------------------- Concentr.plasm. del fármaco. Vida media plasmática: (o vida media de eliminación). tiempo necesario para eliminar el 50% del fármaco administrado del organismo. También puede definirse como el tiempo que tarda la concentración plasmática en reducirse a la mitad.

Farmacocinética: volumen de distribución: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Farmacocinética: volumen de distribución A diferencia de la distribución fisiológica de una droga (A)- El volumen de distribución (Vd) es aparente o virtual, se calcula el volumen en el cual una droga debe disolverse para tener la misma cct que en el plasma (B) Ej. Vd: una dosis de 500mg se inyecta i.v. en tiempo cero (0) y se mide cct plasmática en el tiempo. La curva de eliminación terminal ( β ) fue extrapolada hacia atrás en el tiempo cero para determinar que la cct plasm en T cero (Cp0) que fue de 5mg/L. Luego, el Vd se calculó dividiendo la dosis/Cp0, en este caso fue 100L Dosis 500mg Cp0 5mg/L = Vd= =100L

Slide 16: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Clearance o depuración: Es la depuración o eliminación de un fármaco por unidad de tiempo, generalmente constante dentro de las concentraciones terapéuticas. Clearance sistémico o total: Es el índice o depuración de una droga por unidad de tiempo, por todas la vías. El Cl no indica la cantidad de droga que se elimina sino el volumen de plasma que es eliminado de la droga por minuto. Cl renal + Cl hepático + otros Cl = Cl sistémico. Clearance hepático : es la eliminación por biotransformación metabólica y/o eliminación biliar. Los fármacos que poseen gran clearance hepático como: Clorpromazina, imipramina, diltiazem, morfina, propranolol, pueden sufrir cambios en la eliminación por modificación del flujo sanguíneo hepático Clearance renal : cantidad de plasma depurado por unidad de tiempo, del fármaco. Interviene la filtración glomerular, la secreción activa y la reabsorción Concentración estable o “steady state” : Los parámetros farmacocinéticos (t ½, Vd, Cl)  la frecuencia de administración de los fármacos y las dosis para alcanzar el estado de concentración estable o steady state del fármaco. El efecto farmacológico depende si el fármaco alcanza y mantiene una concentración adecuada en el sitio de acción y ello depende del estado de concentración estable.

Farmacocinética: excreción y clearance de una base débil (penicilina G): 

Mabel Valsecia- Farmacologia Farmacocinética: excreción y clearance de una base débil (penicilina G) La penicilina G es una base débil pKa2.8, excretada primariamente por secreción tubular renal. Ej abajo:60% Penicilina circula unida, pH orina:5.8, cct plasm 3ug/ml, tasa filt glom 100ml/min y tasa excr renal 1200ug/ml. Como 40% circula libre la cct de droga libre es de 0.4x3ug/ml=1.2ug/ml 1) Ffiltración: la tasa de filtración se calula multiplicando la tasa de filtración glomerular X la cct de droga libre en plasma. 100ml/minx1.2ug/ml=120ug/min 2) Secreción: es la resta entre la tasa de filtración y la excreción (1200ug/min-120ug/min=1080ug/min) esta cantidad indica que el 90% de la excreción ocurre por secreción tubular 3) Reabsorción: la tasa de droga ionizada y no ionizada en orina = antilog del pKa-pH: antilog 2.8-5.8=antilog -3=1:1000 Como la mayoría de la droga está ionizada en orina la tasa de reabsorción es probablemente <1ug/ml 4) Excreción: la tasa de excreción= tasa de filtración(120ug/ml)+tasa de secreción (1080ug/ml)-tasa de reabsorción(<1ug/ml) Clearance renal: se calcula dividiendo la tasa de excreción (1200ug/min) por la cct plasm (3ug/ml)= 400ml/min o 24L/h

Slide 18: 

Mabel Valsecia- Farmacologia BIODISPONIBILIDAD: Fracción de la dosis administrada de un fármaco que llega al plasma sanguíneo después de los procesos de absorción y está disponible para cumplir su efecto farmacológico BIODISPONIBILIDAD: Es cantidad porcentual o absoluta, y la velocidad con que el fármaco o principio activo de un medicamento llega a la circulación sistémica, y al sitio de acción, luego de la absorción . Para la evaluación se determinan la concentración máxima alcanzada (Cmáx), el tiempo en alcanzar la concentración máxima (Tmáx) y el área bajo la curva concentración/tiempo (AUC)

Slide 19: 

Mabel Valsecia- Farmacologia BIOEQUIVALENCIA : Dos formulaciones o dos medicamentos con el mismo principio activo pero de distinto origen que presenten la misma biodisponibilidad son bioequivalentes o equivalentes biológicos. Dos medicamentos que contienen el mismo principio activo, para ser bioequivalentes, deben poseer una velocidad de absorción y una extensión o magnitud de la absorción, similares. El efecto farmacoterapéutico será similar y en la práctica podrán utilizarse indistintamente. BIOEQUIVALENCIA: Un medicamento es bioequivalente con el innovador o el de referencia, cuando posee la misma biodisponibilidad, es decir cuando sus valores se encuentran dentro del intervalo de confianza del 90 % de los valores del innovador o de referencia. FACTORES QUE INFLUYEN EN BIODISPONIBILIDAD:BIOEQUIVALENCIA Cinética de Disolución de un Medicamento. Velocidad del proceso de Absorción. Magnitud de la Absorción del fármaco .

Fármacos que notificaron problemas de biosdisponibilidad_bioequivalencia (OMS): 

Mabel Valsecia- Farmacologia Fármacos que notificaron problemas de biosdisponibilidad_bioequivalencia (OMS)

MEDICAMENTOS QUE NECESITAN ESTUDIOS DE BIOEQUIVALENCIA. INTERCAMBIABILIDAD LIMITADA Pueden ser prescriptos por su nombre comercial: 

Mabel Valsecia- Farmacologia MEDICAMENTOS QUE NECESITAN ESTUDIOS DE BIOEQUIVALENCIA. INTERCAMBIABILIDAD LIMITADA Pueden ser prescriptos por su nombre comercial CARBAMAZEPINA CICLOSPORINA FENITOINA SÓDICA CARBONATO DE LITIO VALPROATO SÓDICO PROCAINAMIDA ETOSUXIMIDA TOLBUTAMIDA WARFARINA SÓDICA ISOTRETINOINA INSULINA CORRIENTE DIGOXINA INSULINAS INTERMEDIAS RETROVIRALES PARA SIDA INSULINA ZINC PROTAMINA PIRIDOSTIGMINA VERAPAMILO HCL QUINIDINA SULFAT TEOFILINA FACT. HEMOSTÁTICOS VIII Y IX

DEFINICIONES RELACIONADAS CON LA UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS POR SU NOMBRE GENÉRICO: 

Mabel Valsecia- Farmacologia DEFINICIONES RELACIONADAS CON LA UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS POR SU NOMBRE GENÉRICO NOMBRE GENÉRICO O DENOMINACIÓN COMÚN INTERNACIONAL (DCI): es el nombre científico de un fármaco o principio activo, aceptado y recomendado por la OMS. NOMBRE QUÍMICO : descripción de la estructura química de un fármaco. Ejemplos: p-hidroxiaminobencil penicilina (amoxicilina), d-l hyosciamina (atropina), metilmorfina (codeína), sulfametoxazol-trimetoprima (cotrimoxazol). NOMBRE COMERCIAL: es un nombre de fantasía, propuesto por el laboratorio productor a un medicamento que contiene un solo fármaco, principio activo (monofármaco) o en combinación de dos o más fármacos, debidamente autorizado por la autoridad sanitaria .

Slide 23: 

Mabel Valsecia- Farmacologia MEDICAMENTO: Preparación farmacéutica que incorpora los principios activos del medicamento, junto a excipientes, correctores, preservantes o estabilizadores, en diferentes formas farmacéuticas (comprimidos, jarabes, inyectables, etc), para posibilitar su administración. Hay medicamentos con 1 solo principio activo o fármaco (monofármacos) y otros que contienen 2 o más principios activos en una sola forma farmacéutica (Combinaciones a dosis fijas). MEDICAMENTO INNOVADOR : Especialidad medicinal que contiene una nueva molécula, que desarrolla un nuevo mecanismo de acción, no comercializado hasta ese momento y que ha pasado por todas las fases del desarrollo de un nuevo fármaco o principio activo, hasta su aprobación por los organismos de regulación y control. Generalmente está protegido por una patente que le confiere al laboratorio productor derechos de exclusividad por un tiempo determinado.

Slide 24: 

Mabel Valsecia- Farmacologia EQUIVALENTES FARMACÉUTICOS: contienen el mismo principio activo o fármaco, la misma sal o éster, la misma cantidad del fármaco, forma farmacéutica, son administrados por la misma vía, cumplen idénticos o comparables estándares de calidad, aunque posean diferencias en los excipientes o formas de elaboración . MEDICAMENTO SÍMIL, SIMILAR O COPIA: Es el que contiene el mismo principió activo, la misma concentración y forma farmacéutica, la misma vía de administración, indicación terapéutica y posología, y es equivalente farmacéutico con el innovador o de referencia. ALTERNATIVA TERAPÉUTICA: Medicamentos similares al original, que contienen el mismo principio activo, aunque diferente sal,o éster, se presentan en diferentes formas farmacéuticas o concentraciones por ud, pero c/ la misma vía de administración, indicación terapéutica y posología.

Slide 25: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Un medicamentos puede tener: Varias marcas registradas Varias formas farmacéuticas (p/distintas vías) Varios excipientes Marcas copias: = principio activo que marca registrada Medicamento genérico Es aquel que es registrado una vez vencida la patente del innovador y que demostró ser bioequivalente con aquel (OMS) No son para pobres o para la Seguridad social Tienen la misma composición, = bioequivalencia e = niveles plasmáticos que marca original. La marca original, en general, es mas cara Copias: no garantizan que la curva de niveles plasmáticos sea igual que el original

LEY PROMOCIÓN DE LA UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS POR SU NOMBRE GENÉRICO: 

Mabel Valsecia- Farmacologia LEY PROMOCIÓN DE LA UTILIZACIÓN DE MEDICAMENTOS POR SU NOMBRE GENÉRICO La Ley Nacional 25.649 y el Decreto del Poder Ejecutivo Provincial 1449, constituyen estrategias en el cuidado de la salud de la población, orientadas específicamente a mejorar la accesibilidad a medicamentos esenciales. La Ley obliga a la prescripción por nombre genérico y confiere al farmacéutico la posibilidad de asesorar, a solicitud del paciente o adquirente, acerca de los productos comerciales que contienen el fármaco prescripto y sus precios para facilitar la decisión del paciente.

Slide 27: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Se puede realizar con medicamentos que son equivalentes farmacéuticos. La existencia de verdaderos Medicamentos Genéricos es muy limitada en Argentina. La Ley 25.649 es una ley de promoción de prescripción por nombre genérico NO es una ley medicamentos genéricos o de utilización obligatoria de medicamentos genéricos. LA INTERCAMBIABILIDAD

CLASIFICACIÓN CUALITATIVA DE LOS MEDICAMENTOS SEGÚN SU VALOR INTRÍNSECO TERAPÉUTICO POTENCIAL (VITP) (Laporte, JR y Tognoni, G “Principios de Epidemiología del Medicamento” Ed. Masson-Salvat, pag. 90, 1993. : 

Mabel Valsecia- Farmacologia CLASIFICACIÓN CUALITATIVA DE LOS MEDICAMENTOS SEGÚN SU VALOR INTRÍNSECO TERAPÉUTICO POTENCIAL (VITP) (Laporte, JR y Tognoni, G “Principios de Epidemiología del Medicamento” Ed. Masson-Salvat, pag. 90, 1993. 1. VALOR ELEVADO Fármacos cuya eficacia ha sido demostrada en ensayos clínicos controlados. su uso está justificado en indicaciones definidas. sus efectos son inmediatos y obvios. Ejemplos: INSULINA - VIT. B12 - PENICILINA - ENALAPRIL. 2 . VALOR RELATIVO: irracionales desde el punto de v. farmacológico y terapéutico: medicamentos en combinación, con un fármaco de valor elevado y uno o varios de valor dudoso o nulo, en una misma forma farmacéutica. Ejemplos: AMPICILINA + MUCOLÍTICOS. PENICILINA + ENZIMAS PANCREÁTICAS .

CLASIFICACIÓN CUALITATIVA DE LOS MEDICAMENTOS SEGÚN SU VALOR INTRÍNSECO TERAPÉUTICO POTENCIAL (VITP) Laporte, JR y Tognoni, G “Principios de Epidemiología del Medicamento” 1993: 90 : 

Mabel Valsecia- Farmacologia CLASIFICACIÓN CUALITATIVA DE LOS MEDICAMENTOS SEGÚN SU VALOR INTRÍNSECO TERAPÉUTICO POTENCIAL (VITP) Laporte, JR y Tognoni, G “Principios de Epidemiología del Medicamento” 1993: 90 3 . VALOR DUDOSO / NULO Fármacos cuya eficacia terapéutica no ha sido demostrada en ensayos clínicos controlados para las indicaciones anunciadas. EJEMPLOS: HEPATOPROTECTORES - ENZIMAS DIGESTIVAS VASODILATADORES CEREBRALES - POLIVITAMÍNICOS. 4. VALOR INACEPTABLE Medicamentos en combinación irracional en una sola forma farmacéutica, los que presentan una relación beneficio / riesgo claramente desfavorable. EJEMPLOS: FENOTIAZINAS + CLORAMFENICOL-CORTICOIDES + SULFAMIDAS - AINES + ANTIBIÓTICOS

Factores que modifican la acción de los fármacos: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Factores que modifican la acción de los fármacos EDAD: (Farmacología embrionaria, fetal, del recién nacido , Pediatrica, del Adulto y Geriátrica) PESO CORPORAL SEXO PRESENCIA de ENFERMEDAD : renal o hepática FACTORES GENÉTICOS: idiosincrasia TOLERANCIA Y TAQUIFILAXIS PRESENCIA DE OTROS FÁRMACOS: A) antagonismo: químico, fisiológico y competitivo o farmacológico B) sinergismo de suma o de potenciación

Factores que modifican la acción de los fármacos :edad: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Factores que modifican la acción de los fármacos :edad NIÑO: Absorci ó n : pH ↑, vac. Gastrico prolongado, inmadurez mucosas, absorci ó n cut á nea (estrato corneo, hidrataci ó n) Distribuci ó n : < uni ó n a proteina plasm á ticas Metabolismo: inmadurez enzim., metab. +lento, ↑t ½ Excreci ó n: filtraci ó n G y secreci ó n T ↓ en un 50% ANCIANO Absorci ó n : ↓ funci ó n hep á tica, renal y cerebral- pH G ↑, vaciamiento G ↓ (flujo intestinal ↓40% y ↓ flujo sanguineo hepatico tambi é n) Distribuci ó n : ↓ alb ú mina ( ↑ t ½ Dz y digoxina) Metabolismo: ↓ oxidaciones, no se afecta glucurono, sulfoconjugaci ó n ni acetilaci ó n Excreci ó n: ↓ funci ó n renal

Factores que modifican la acción de los fármacos: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Factores que modifican la acción de los fármacos Peso Sexo Presencia enfermedad Factores genéticos Tolerancia Hipersensibilidad Interacciones farmacológicas

Factores que modifican la acción de los fármacos: Interacciones: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Factores que modifican la acción de los fármacos: Interacciones Efecto en el mismo receptor: antidepresivos- neurolépticos Efectos en diferentes estructuras pero con igual acción farmacológica: verapamilo y beta bloqueadores Diferentes efectos en el mismo sistema: warfarina – aspirina Interacciones indirectas: Diuréticos-↓K- ↑ riesgo de RAMs por digoxina

Factores .. : causas farmacocinéticas que elevan niveles plasmáticos: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Factores .. : causas farmacocinéticas que elevan niveles plasmáticos Factores que modifican la eliminación - ↓ función renal - Modificación metabolismo Factores - Genéticos - Ambientales Factores que ↓ Metabolismo de Primer Paso:- Disminución flujo hepático: ej Cirrosis, Alcohol- hepatitis - Insuficiencia cardíaca

Factores que modifican la acción de los fármacos :absorción: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Factores que modifican la acción de los fármacos :absorción 1-Solubilidad: es más rápida la absorción cuando la droga está en solución acuosa, < en oleosa y < aún en forma sólida. 2. Cinética de Disolución de la Forma Farmacéutica del Medicamento. De la misma depende la Velocidad y la Magnitud de la Absorción del principio activo. 2-Concentración de la droga: > concentración, >absorción. 3-Circulación en el sitio de absorción: a >circulación, mayor absorción. 4-Superficie de absorción: a > superficie, > absorción, por ej. mucosa respiratoria o peritoneal de gran superficie, gran absorción . 5-Vía de administración: También influye la absorción

Factores que modifican la acción de los fármacos : VIAS DE ADMINISTRACIÓN: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Factores que modifican la acción de los fármacos : VIAS DE ADMINISTRACIÓN 3. VIA RESPIRATORIA. Mucosa Alveolar y Bronquial. 4. VIA TÓPICA Mucosa Nasal. Mucosa Conjuntival. Mucosa Vaginal. Mucosa Uretral. Piel - IONTOFORESIS. 1. VIA DIGESTIVA a. VIA ORAL : Mucosa oral, Gástrica, Intestinal. b. VIA RECTAL: Mucosa rectal. 2. VIA PARENTERAL a. Via s.c. b. Via i.v. c. Via i.m. d. Via i.d. e. Via i.a. f. Via i.t. g.Via i.p; h. v.subconjuntival j.Via intravítrea

VIAS DE ADMINISTRACIÓN: 

Mabel Valsecia- Farmacologia VIAS DE ADMINISTRACIÓN VIA BIODISPONIBILIDAD (%) CARACTERISTICAS Intravenosa 100 (por definición) De inicio más rápido Intramuscular 75 a < 100 A menudo son posibles volúmenes grandes; puede ser dolorosa Subcutánea 75 a < 100 Volúmenes menores que en la IM; puede ser dolorosa Oral 5 a <100 La más conveniente; el efecto de primer paso puede ser significativo Rectal 30 a < 100 Menos efecto de primer paso que en la oral Inhalación 5 a < 100 A menudo de inicio muy rápido Transdérmica 80 a < 100 Por lo general, absorción muy lenta; usada por carecer de efecto de `primer paso, tiempo de acción prolongado

FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS: 

Mabel Valsecia- Farmacologia FORMAS FARMACEUTICAS O FORMAS MEDICAMENTOSAS forma de preparación de un medicamento con el fin de posibilitar su administración

Slide 39: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Sustancias Activas : a)Base: es la sustancia activa de mayor actividad farmacológica b)Adyuvante: es la otra/s sustancia activa que complementa a la otra activa Vehículo: es la sustancia añadida a las formas medicamentosas líquidas (agua, alcohol, propilenglicol, éter, ácido acético etc. ) Conectivo: para modificar características organolépticas ej: edulcorantes COMPONENTES

Slide 40: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Polvos: una o varias sustancias mezcladas :papeles y granulados. Cápsulas: una dosis de medicamento que se reblandecen, desintegran y disuelven a distintos niveles de la vía de administración .Pueden ser: cápsulas amiláceas , gelatinosas, cilíndricas o duras, ovoideas o esféricas. Tabletas o pastillas: formadas por el medicamento, azúcar y goma arábiga, son aglutinadas y adoptan forma circular, discoidea o prismática. Si se aglutinan en frío (tabletas) y si es en caliente (pastillas). Comprimidos: polvos medicamentosos con un excipiente y poseen una cubierta protectora . Grageas: cubiertas con capa de azúcar, le dan buen sabor y protege de la humedad. Supositorios: preparado de forma cónica se ablanda y disuelve a temperatura del cuerpo. Ovulos: forma medicamentosa forma ovoidea que contiene glicerina, gelatina y polietilenglicol Sustancias SOLIDAS

Slide 41: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Pomadas : preparados de consistencia blanda y untuosa . Con uno o varios componentes activos y excipientes o base que les da masa y consistencia. Ej: Salicilato de dietilamina (Algesal) gel o pomada Pastas: son pomadas que tienen el 50% de su peso en polvos insolubles.Absorben las secreciones cutáneas. Se aplican con espátulas se secan y quedan rígidas.Ej: pasta de óxido de zinc. Cremas: emulsiones líquidas viscosas o semisólidas de aceite en agua y de agua en aceite. Agente emulsionante: tensioactivos o emulgente.Ej: Piroxicam (Flexicamin) crema o gel Geles o jaleas: suspensiones de pequeñas partículas inorgánicas en un líquido o grandes moléculas interpenetradas en un líquido . Emplastos : se utiliza a modo de apósito en la piel. SEMISOLIDAS:

Slide 42: 

Mabel Valsecia- Farmacologia Soluciones :son preparados líquidos donde la sustancia activa esta disuelta en agua y son de usos externo e interno. Jarabe: son soluciones o suspensiones acuosas con un 64% de azúcar Infusiones : soluciones acuosas cuyos principios activos son extraidos de vegetales. Colirios : soluciones acuosas estériles de uso oftálmico. Elixires: el principio activo está en un vehículo hidroalcohólico Emulsiones: forma medicamentosa de aspecto lechoso o cremoso. Suspensiones: es un preparado líquido de aspecto turbio o lechoso Si es muy densa se denomina magma o leche, si son pequeñas las partículas y están hidratadas es un gel. Inyectables: son soluciones, suspensiones o emulsiones estériles. Tiene varios principios activos en un vehículo acuoso u oleoso y se administran por vía parenteral. Lociones: preparado líquido para aplicación externa sin fricción LIQUIDAS

Slide 43: 

Mabel Valsecia- Farmacologia GASEOSAS: Gases: como el oxígeno o el óxido nitroso Inhalaciones: son soluciones de fármacos se administran por nebulizaciones. Aerosoles: son dispersiones muy finas contenidas en un envase presurizado. Otras FORMAS FARMACEUTICAS Extractos: principios activos de drogas vegetales y animales Ej extracto de belladona. Preparados de liberación prolongada: son cápsulas o tabletas mantienen una concentración uniforme en la sangre. Nuevas FORMAS FARMACEUTICAS Parches: son de liberación lenta del fármaco a la circulación general Ej: analgésicos, nicotina, nitroglicerina, estrógeno, escopolamina..