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ANESTÉSICOS LOCALES

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Tema No. Sumario: Concepto. Calcificación. Características farmacológicas generales. Mecanismo de acción. Papel del pH y la vasoconstricción en la anestesia local. Acciones farmacológicas. Principales características farmacocinéticas. Efectos indeseables. Interacciones. Usos. Contraindicaciones. Formas de presentación y vías de administración.

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Concepto: Fármacos que aplicados en concentración adecuada, bloquean la conducción nerviosa de forma selectiva, reversible y temporal provocando la pérdida de la sensibilidad en una determinada zona del cuerpo, sin perdida de la conciencia ni las funciones vitales. Clasificación: Según estructura química: Esteres: cocaína, benzocaína, procaína, tetracaína, clorprocaína Amidas: lidocaína, mepivacaína, prilocaína, bupivacaína, etidocaína, ropivacaína

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Según su potencia: Baja: procaína y clorprocaína Intermedia: lidocaína, mepivacaína, prilocaína Alta: tetracaína, buvibacaína, benzocaína, etidocaína, ropivacaína. 3. Según su duración de acción: Corta: (20-45 mtos) procaína y clorprocaína Intermedia: (60-120 mtos) lidocaína, mepivacaína Larga: (más de 6 horas) tetracaína, buvibacaína, benzocaína, etidocaína, ropivacaína Según su inicio de acción: Rápida: lidocaína, mepivacaína, prilocaína, etidocaína. Intermedia: procaína, clorprocaína, buvibacaína, ropivacaína. Lenta: tetracaína

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Características farmacológicas: Potencia: determinad por su liposolubilidad. Inicio de acción: determinada por el pKa. Duración de acción es variable y depende de: Concentración y cantidad empleada. Propiedades vasodilatadoras del fármaco Flujo sanguíneo local Presencia o no de vasoconstrictores Unión a proteínas

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Características farmacológicas de los principales A nestésico local Liposolubilidad Potencia relativa pKa Inicio acción (min) Unión pp % Duración acción (h) Procaína 1 1 8,9 10 6 1-1,5 Lidocaína 3,6 2 7,7 3 65 1-2 Tetracaína 80 8 8,6 15 80 3-5 Clorprocaína 1 1 9,1 9 ? 0,5-1 Mepivacaína 2 2 7,6 4 75 2-3

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Mecanismo de acción: Actúan sobre la membrana celular de las fibras nerviosas impidiendo la generación y conducción del impulso nervioso al disminuir o prevenir el incremento transitorio en al permeabilidad de la membrana neural al catión sodio. Esto ocasiona una estabilización de la membrana, disminución de la excitabilidad, disminución de la posibilidad de propagación del potencial de acción, fracaso de la conducción nerviosa y el efecto anestésico. Grado de bloqueo depende de: tamaño de la fibra. frecuencia de estimulación y potencial de membrana en reposo del nervio Características farmacológicas del anestésico pH del medio Presencia de vasoconstrictores.

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Acciones farmacológicas: SNP : Bloqueo local de la conducción nerviosa. SNC : excitación (nausea, vómitos, confusión, verborrea, agitación psicomotriz, temblores y convulsiones) seguida de una depresión ( inconciencia, arreflexia, coma, para respiratorio y muerte). SCV: a dosis terapéuticas: taquicardia, HTA, a dosis altas: vasodilatación arteriolar e hipotensión. procaína y lidocaína son antiarrítmicos. Músculo liso : relajan el m. liso intestinal, vascular y bronquial.

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Farmacocinética: Absorción: TGI solo la cocaína Parenteral depende de: dosis y cantidad empleada; vascularización del sitio de inyección, rapidez de la inyección y presencia de vasoconstrictores. Distribución: D epende de: liposolubilidad, pKa y unión a proteínas plasmáticas. A traviesan la BHE Metabolismo: Hígado Importante para su toxicidad porque depende del equilibrio absorción – eliminación Excreción: renal (recién nacidos, IR y enf . Hepática)

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Efectos indeseables: Depende de: Tipo de AL y su potencia Dosis total y su concentración Vía y velocidad de administración Uso de vasoconstrictores Velocidad de absorción y difusión Interacción con otros medicamentos Edad Determinadas enfermedades

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Locales : Inflamación, abscesos, isquemia, hematomas. lesión nerviosa Sistémicos: SNC: Excitatorios: (inquietud, ansiedad, trastornos visuales y auditivos, entumecimiento d l a lengua, temblores, convulsiones) Depresores: (inconciencia, síncope vascular, paro respiratorio) SCV: HTA y aumento de la FC seguido de hipotensión y colapso vascular

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Hipersensibilidad: ( éster) dermatitis alérgica, broncoespasmo, shock anafiláctico, sensibilidad cruzada Interacciones: Procaína y tetracaína inhiben la acción de las sulfonamidas Los éteres nos e deben asociar con anticolinesterásicos. La procaína no debe asociarse con digitálicos porque aumenta la toxicidad cardíaca. La cocaína potencia la acción de los vasoconstrictores.

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Usos: Anestesia superficial o tópica. Anestesia por infiltración. Anestesia de bloqueo de campo. Anestesia troncular, regional o bloqueo nervioso Anestesia regional intravenosa Anestesia epidural Anestesia raquídea

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Contraindicaciones y precauciones. Hipersensibles Con precaución en: Daño hepático Alteraciones miocárdicas graves y anemias intensas. Cardiopatías isquémicas y HTA grave (vasoconstrictor)

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Dosis máximas de los más utilizados Anestésico local Sin adrenalina (mg) Con adrenalina (mg) Prilocaína 400 600 Lidocaína 200-300 500 Mepivacaína 300-400 500-600 Bupivacaina 150-200 200-300 Clorprocaína 600 800 Etidocaína 300 300 Tetracaína 200 300

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