BRONCODILATADORES Y DEMAS

BRONCODILATADORES. ANTITUSIVOS. MUCOLITICOS ANTIHISTAMINICOS.: 

BRONCODILATADORES. ANTITUSIVOS. MUCOLITICOS ANTIHISTAMINICOS. JEFE MARTHA VARGAS.

BRONCODILATADORES: 

BRONCODILATADORES es una sustancia, generalmente un medicamento, que causa que los bronquios y bronquiolos de los pulmones se dilaten, provocando una disminución en la resistencia aérea y permitiendo así el flujo de aire. Un broncodilatador puede ser endógeno, es decir, que se origina dentro del cuerpo o un medicamento que se administra con el fin de tratar dificultades para respirar, especialmente útiles en enfermedades obstructivas crónicas como el asma o EPOC. Los broncodilatadores tienen efectos controvertidos y aún no se ha demostrados su importancia en la bronquiolitis y otras enfermedades pulmonares restrictivas.

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Los broncodilatadores se clasifican en acción prolongada y acción corta, usados para el rápido alivio de crisis por broncoconstricción. Los broncodilatadores de acción prolongada ayudan a controlar y prevenir la aparición de síntomas. Existen tres grupos de fármacos usados como broncodilatadores, los agonistas de los receptores adrenérgicos β-2, entre los cuales existen de acción corta y prolongada, los anticolinérgicos de acción corta y la teofilina de acción prolongada.

AGONISTAS B2 DE CORTA DURACION O ACCION RAPIDA.: 

AGONISTAS B2 DE CORTA DURACION O ACCION RAPIDA. Los agonistas de los receptores β-2 son medicamentos que se usan para el rápido alivio o medicamentos de rescate de los síntomas del asma y otros trastornos broncoobstructivos. Son medicinas que por lo general tardan menos de 20 minutos en lograr su acción y duran entre 4 y 6 horas. Son medicinas inhaladas y se usan para crisis repentinas y severas. Al tomarse con unos 15 o 20 minutos de anticipación, pueden ayudar a prevenir los síntomas de broncoconstricción causados por el ejercicio o la exposición a aire frío. Los pacientes que con regularidad o con mucha frecuencia requieren de la administración de agonistas adrenérgicos β-2 pueden estar ante trastornos más severos, mal controlados o cuyo tratamiento necesita reajustes.

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TERBUTALINA/brycanil SALBUTAMOL/Ciplabutol inhalador de dosis medida (IDM). Profilaxis asma nocturna y manejo cronico RAM: temblor, taquicardia, cefalea, nauseas, mareo, debilidad, arritmias, deben usarse con precaucion en pacientes con HTA, diabeticos, recordar que suprimen el trabajo de parto.

AGONISTAS B2 DE ACCION PROLONGADA: 

AGONISTAS B2 DE ACCION PROLONGADA Los agonistas adrenérgicos β-2 de acción prolongada se toman regularmente para controlar y prevenir la broncoconstricción. No son preparados para el alivio de crisis agudas por razón de que toman mucho tiempo en comenzar su acción, pero el efecto puede durar hasta 12 horas. Los agonistas inhalados se toman 2 veces al día, a menudo junto con un antiinflamatorio, y mantienen las vías aéreas abiertas, previniendo los síntomas del asma, en especial durante la noche. Los de presentación oral pueden ser tomados en forma de píldora o jarabe. Estos medicamentos, como el albuterol, pueden tener efectos adversos, incluyendo dificultad para dormir.

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SALMETEROL/Serevent. inhalador FORMOTEROL/Fesema. inhalador

ANTICOLINERGICOS: 

ANTICOLINERGICOS El único anticolinérgico inhalado disponible como broncodilatador es el bromuro de ipratropio. Por sí solo no tiene efecto en el alivio de los síntomas del asma, por lo que se suele acompañar con un agonista β2 de corta duración. BROMURO DE IPRATROPIO/Atrovent 1ml (20 gotas) inhalacion con nebulizador. De eleccion en EPOC. Puede usarse en combinacion con otros broncodilatadores.

XANTINAS/TEOFILINA: 

XANTINAS/TEOFILINA La teofilina es un broncodilatador de acción prolongada tomada por vía oral o inyectada y previene los episodios asmáticos. Pertenece a la misma categoría farmacológica que la cafeína y por lo general se usa para casos de broncoconstricción difíciles de controlar. En la mayoría de los casos se requieren tomas de muestra de sangre rutinarios para evaluar la concentración del medicamento en el plasma sanguíneo para verificar que la dosis no requiera ser ajustada. Algunos efectos colaterales del uso de la teofilina incluyen las náuseas, vómitos, dolor de estómago y de cabeza, entre otros. Su efectividad suele variar con el consumo de café, licor y el cigarrillo.

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IND: Asma leve, asma nocturna, EPOC. Incrementa la fuerza de contractibilidad del diafragma, mejora el GC . Quibran: tab. Ranuradas de liberacion gradual 300 mg. RAM: cefalea, irritabilidad, insomnio, contracciones musculares, convulsiones. Dosis usual de 12 a 16 mg/kg/dia %2 tomas.

ANTITUSIVOS.: 

ANTITUSIVOS.

LA TOS: 

LA TOS La tos es un acto reflejo que actúa como mecanismo de defensa del organismo para eliminar la presencia de sustancias extrañas o de un exceso de secreciones de las vías respiratorias. La tos implica al sistema nervioso central y al periférico, así como al músculo liso del árbol bronquial. Las vías respiratorias se pueden dividir en altas (fosas nasales, faringe, laringe y tráquea) y bajas (árbol bronquial). La tos tiene su origen en las vías respiratorias bajas y se manifiesta en procesos como bronquitis, asma, enfisema y otros cuadros de mayor o menor gravedad. La tos no se puede suprimir indiscriminadamente: es conveniente considerar el tipo de tos manifestada y tratarla adecuadamente. Por ello, cabe diferenciar los dos tipos básicos de tos existentes: Tos seca o no productiva. No produce expectoración. Es una tos irritativa que, además de producir malestar, tiende a cronificarse por causa de la irritación de la tráquea y de la mucosa faríngea derivada de la rápida expulsión del aire. Muy a menudo impide el descanso, irrita y causa dolor. Tos blanda o productiva. Produce expectoración. Es una tos con eliminación de esputo.

ETIOLOGIA DE LA TOS: 

ETIOLOGIA DE LA TOS Las causas de tos son numerosas, pero entre las más comunes para casi todos los grupos de edad cabe citar las infecciones de las vías respiratorias altas y bajas (resfriado común, gripe, faringitis, laringitis, sinusitis, bronquitis y bronquiolitis. También son causas habituales el tabaquismo, el asma, el goteo posnasal, el reflujo gastroesofágico y la existencia de anomalías vasculares. Asimismo, cabe hacer referencia a la tos psicogénica, relativamente frecuente en los adolescentes, que tosen para aliviar la tensión nerviosa o incluso para llamar la atención. También varios grupos de medicamentos pueden desencadenar la producción de tos. Los más importantes son los inhibidores de la enzima conversora de la angiotensina (IECA), los bloqueadores beta y los aerosoles antiasmáticos. Los IECA (enalapril, captopril, lisinopril, etc.) pueden producir como efecto secundario tos seca persistente. Ésta aparece con cierto retraso (de una semana a seis meses después del inicio del tratamiento) y suele desaparecer entre el primer y cuarto día después de la finalización del tratamiento. También los bloqueadores beta de carácter no cardioselectivo pueden desencadenar tos en algunos pacientes como consecuencia de procesos broncoespásticos. Además, hay preparados farmacéuticos para aerosolización respiratoria que pueden causar tos.

ANTITUSIVOS: 

ANTITUSIVOS La tos está gobernada por el centro de la tos, que se encuentra en la médula. El primer paso para controlar la tos es proporcionar al tracto respiratorio la humedad necesaria tanto por ingestión de líquidos (agua, caldo, leche y zumos de frutas) como por la humidificación del aire inspirado. la tos es seca o improductiva, al carecer de interés fisiológico, a diferencia de la tos productiva, puede ser eliminada con antitusivos. Estos actúan sobre el centro medular de la tos para controlar el reflejo. Se emplean mayoritariamente dextrometorfano, dimemorfano, codeína (menos) y cloperastina.

CODEINA/Paracodina: 

CODEINA/Paracodina La codeína es un alcaloide del opio, derivado de la morfina, por lo que debe administrarse con precaución, ya que además de controlar la tos posee un efecto depresor sobre el sistema nervioso central y puede causar depresión respiratoria, broncoconstricción, estreñimiento y reducción de la secreción bronquial, lo que supone cierto grado de contraindicación para situaciones que cursen con abundante producción de moco. Además, no se debe olvidar su efecto de sedación, adicción o somnolencia, sobre todo si se toma conjuntamente con otros fármacos que también la producen, como antihistamínicos, analgésicos, ansiolíticos y anticolinérgicos. Paracodina: jarab. o cap.

DEXTROMETORFANO/Robitussin: 

DEXTROMETORFANO/Robitussin Actualmente, se utiliza mucho más este fármaco, un derivado sintético de la morfina empleado únicamente como antitusivo por su acción selectiva sobre la tos. Se diferencia de la codeína en que no posee propiedades analgésicas y no produce ningún tipo de depresión del sistema nervioso central, evitando los numerosos efectos secundarios indeseables. También se utiliza el dimemorfano, análogo del dextrometorfano. RAM: Somnolencia, excitación, confusion, sequedad de mucosas.

CLOPERASTINA: 

CLOPERASTINA es un antitusivo con diversas propiedades: anticolinérgicas, antihistamínicas y anestésicas locales. Está relacionado con algunos antihistamínicos H1. Se supone que puede presentar presentar efectos centrales, inhibiendo el centro de la tos. Asimismo, su actividad broncodilatadora y anestésica local puede potenciar dichos efectos.

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Si la tos es productiva, es decir, si va acompañada de expectoración, no debería ser suprimida salvo que resulte tan molesta que impida conciliar el sueño o llevar una vida normal. El motivo se debe a que la tos productiva ayuda a eliminar el esputo favoreciendo el fin de la enfermedad.

MUCOLITICOS: 

MUCOLITICOS

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Los mucolíticos actúan favoreciendo la fluidificación del moco, permitiendo que al ser más fluido sea más fácilmente eliminable por medios físicos. Reducen la retención de secreciones y aumentan el aclarado mucociliar, reduciendo con ello la frecuencia e intensidad de la tos. Se indican en situaciones con congestión de pecho y con dificultad respiratoria. Destacan los siguientes subgrupos de fármacos:

YODURO DE POTASIO/IODOFILINA: 

YODURO DE POTASIO/IODOFILINA JBE. 100 ml por 1,5 g. Dosis: A 18 ml 3 veces al dia N: 5 ML cada 8 hrs.

ACETILCISTEINA/Fluimucil: 

ACETILCISTEINA/Fluimucil Sobres 5g con 100 mg de N-acetilcisteina. Jarabe fco de 150 ml con 60 g Cuando la patologia de base produce una expectoracion viscosa dificil de manejar. Nauseas, vomito, y diarrea. Contraindica: en paciente hipersensibles a la acetilcisteina.

ANAMNESIS: 

ANAMNESIS Debe conocer las siguientes particularidades de cada caso: Carácter de la tos (productiva o improductiva). Edad del paciente (niño o adulto). Frecuencia (esporádica, frecuente o continua). Tiempo de evolución de la tos (reciente o duración de más de dos semanas). Tabaquismo. Posibles causas desencadenantes:Enfermedades respiratorias de las vías aéreas superiores (sinusitis, goteo nasal, etc.) e inferiores (asma, enfisema, etc.). Un resfriado, la gripe o un síndrome faríngeo.Enfermedades gástricas, muy comúnmente el reflujo gastroesofágico. Medicación tomada recientemente (IECA, bloqueadores beta, aerosoles antiasmáticos).

Recomendaciones básicas : 

Recomendaciones básicas Aumentar la ingesta de líquidos para facilitar la fluidificación del moco. Evitar las inhalaciones de polvo, tabaco, humo, etc. Evitar el aire seco (aire acondicionado). recomendar el uso de humidificadores para niños y personas adultas con problemas respiratorios. Supresión del tabaco en caso de ser una persona fumadora. Evitar los cambios bruscos de temperatura. Si la tos es productiva e impide la conciliación del sueño, se puede sugerir la utilización de dos almohadas en la cama y mantener la habitación ventilada. Si la tos es seca pero no persistente, puede ser suficiente la administración de demulcentes o suavizantes como la miel, regaliz, limón, etc. Recomendar la inhalación de vapores. Se puede añadir algún producto balsámico (mentol, eucaliptol, etc.), aunque no está claramente demostrado que estos productos incrementen el efecto terapéutico del agua.

ANTIHISTAMINICOS: 

ANTIHISTAMINICOS

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son fármacos que bloquean los receptores de la histamina reduciendo o eliminando sus efectos. La histamina es un mediador químico que el cuerpo libera en las reacciones alérgicas. Aunque existen cuatro tipos de receptores de la histamina, H1, H2, H3 y H4, se conoce comúnmente como antihistamínicos a los antagonistas de los receptores H1, relacionados con la rinitis o dermatitis alérgica. Los antagonistas de los receptores H2 actúan sobre la secreción de ácido clorhídrico y son cada vez menos utilizados para el tratamiento de la úlcera péptica por haber sido desplazados por los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol y similares) Nunca deben juntarse con alcohol pues este potencia extraordinariamente sus efectos depresores sobre el sistema nervioso central. Aun sin tomar alcohol se desaconseja conducir o manejar maquinaria peligrosa por la considerable merma de reflejos que producen estos fármacos, en especial los de primera generación.

RECEPTORES DE LA HISTAMINA: 

RECEPTORES DE LA HISTAMINA RECEPTOR DONDE SE LOCALIZA SIGNOS Y SINTOMAS H1 Musculo bronquial y gastrointestinal y tambien en el cerebro Sitios predominantes de la union de la histamina y produce rinitis alergica Picazon nasal Estornudos Rinorrea. H2 Mucosa gastrica, utero y cerebro Secrecion de acido gastrico H3 Cerebro y musculo liso en los bronquios Vasodilatacion de los vasos en el cerebro y retrocontrol negativo de la sintesis de liberacion de histamina

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Las concentraciones en plasma y otros líquidos corporales por lo común son pequeñísimas, pero en el líquido cefalorraquídeo humano se halla en cantidades importantes. La célula cebada es el sitio predominante de almacenamiento de la histamina en casi todos los tejidos. La concentración de esta sustancia es grande en tejidos que contienen gran número de dichas células, como piel y mucosa del árbol bronquial y de las vías intestinales. La histamina se almacena en la sangre en los basófilos) Los sitios de almacenamiento o formación de la histamina fuera de las células cebadas incluyen células de la epidermis, mucosa gástrica, neuronas del SNC y células de tejidos en regeneración o proliferación rápida. Algunos estudios han comprobado que la actividad histaminergica cerebral aumenta en algunos desórdenes del SNC tales como la esquizofrenia.

FUNCIONES DE LA HISTAMINA ENDOGENA: 

FUNCIONES DE LA HISTAMINA ENDOGENA Las actividades fisiológicas de la histamina son: Participar en las respuestas de hipersensibilidad inmediata y alérgicas. Intervenir en la regulación de la secreción de ácido gástrico. Como neurotransmisor en el sistema nervioso central.

EFECTOS FARMACOLOGICOS DE LA HISTAMINA: 

EFECTOS FARMACOLOGICOS DE LA HISTAMINA CARDIOVASCULAR CHOQUE HISTAMINICO Musculo liso extravascular Vasodilatacion A grandes dosis causa disminucion progresiva de la PA Contraccion (H1) o vasodilatacion (H2) del musculo liso. Hipermeabilidad capilar. Dilatacion de los vasos sanguineos Regulador fisiologico de la secrecion acido por el estomago Respuesta triple: Zona de rubor localizado por extension de unos mm. Hiperemia o eritema que se extiende mas alla de 1 cm. Roncha o papula que aparece luego de 2 minutos Disminucion del volume sanguineo, gasto cardiaco y retorno venoso Estimula terminaciones nerviosas: prurito o dolor.

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H1.: 

ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES H1. Son utiles en el tto de diversas reacciones de hipersensibilidad inmediata. Rinitis, urticaria, conjuntivitis. PRIMERA GENERACION cruzan la barrera hematoencefálica, produciendo a nivel del SNC sedación y/o alteración de la función cognitiva. ETANOLAMINAS: SEDACCION -CARBINOXAMINA -CLEMASTINA -DIMENHIDRINATO -DIFENHIDRAMINA -DOXILAMINA ETILENDIAMINAS: H1, Sedaccion moderada, efectos GI, sensibilidad de la piel. -PIRILAMINA -TRIPELENAMINA

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ALQUILAMINAS: Antagonista H1 Sedacion y estimulacion del SNC -MALEATO DE CLORFENIRAMINA -MALEATO DE BROMOFENIRAMINA PIPERAZINAS: Sedaccion y efecto antiemetico moderado, accion antipuriginosa -CLORHIDRATO DE HIDROXICINA -PARMOATO DE HIDROCIZINA -CLORHIDRATO DE CICLICIZINA FENOTIAZINAS: ANTAGONISTAS H1. Efecto sedante, antiemetico, antimuscarinicos: reacciones de fotosensibilidad. -PROMETAZINA SEGUNDA GENERACION: -loratadina -azelastina -cetirizina No atraviesan facilmente la barrera hematoencefalica. Menor efectos adversos ALQUILAMINAS: Acrivastatina PIPERAZINAS: Cetirizina, no penetra en forma importante al SNC menor efectos adversos PIPERIDINAS: -Clorhidrato de levocabastina -loratadina Baja incidencia de efectos secundarios

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TERCERA GENERACION: Algunos ya estan en el mercado y otros se encuentran en investigacion. Bloquean los receptores H1 y H2 Disminuir los efectos secundarios mas que mejorar la eficacia -Fexofenadina -desloratadina -levocetirizina

MECANISMO DE ACCION: 

MECANISMO DE ACCION ANTIALERGICO: TTO de las alergias ANTIEMETICO: Nauseas y vomito despues de tto de quimioterapia SEDANTE-HIPNOTICO-ANSIOLITICO sedante y ansiolítica leve de la difenhidramina y la hidroxizina hacen que se usen como ansiolíticos leves, esto debido a que ejercen cierta actividad supresora en algunas regiones del área subcortical en el SNC ESTIMULANTE DEL APETITO: Ciproheptadina. Altera la liberacion de serotonina en el centro del apetito en el hipotalamo. ANTIASMATICO: astemizol, la cetirizina, la loratadina y la terfenadina ANALGESICO difenhidramina, orfenidramina, hiroxizina, prometazina, feniltoloxamina. ANTIDISCINETICO: difenhidramina en las primeras etapas de Parkinson, diskinesias inducidas por drogas (por ej. Fenotiazinas), esta relacionada con la inhibición central de las acciones de la acetilcolina, mediada por receptores muscarínicos (acción anticolinérgica).