OPIOIDES USMP DR. ROJAS

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OPIOIDES DR FRANCISCO ROJAS C USMP 2010: 

OPIOIDES DR FRANCISCO ROJAS C USMP 2010

Slide 6: 

PROCESO DE TRANSDUCCIÓN EN DOLOR FIBRAS DE DOLOR 1. LA INTERFASE QUÍMICA 2. SEÑALES ELÉCTRICAS HISTAMINA PROSTAGLANDINAS ATP SEROTONINA

Slide 7: 

RECEPTORES OPIACEOS DOLOR ANALGESIA ENDÓGENA INDUCIDA POR OPIACEOS

OPIOIDES: 

OPIOIDES OBTENCIÓN: Jugo de la Amapola Papaver Somniferum TERMINOLOGÍA : Opiáceo Opioides MORFINA 10% CODEINA 0.5% TEBAINA 0.2% PAPAVERINA 1.0% NOSCAPINA 6.0% Endorfina Narcótico

OPIOIDES: 

OPIOIDES Endógeno ( 1 anillo) Encefalina Endorfina Dinorfina Otros Exógeno Naturales Semisintéticos Sintéticos

OPIOIDES: 

OPIOIDES EXÓGENOS FENANTRENOS Analgesia Espasmódico Adicción BENZILISOQUINOLINAS No Analgesia Espasmolítico No Adicción.

OPIOIDES EXÓGENOS: 

OPIOIDES EXÓGENOS FENANTRENOS MORFINA CODEINA TEBAINA BENCILISOQUINOLINAS PAPAVERINA NOSCAPINA NARCEINA

OPIOIDES SEMISINTÉTICOS: 

OPIOIDES SEMISINTÉTICOS D. TEBAÍNA Oximorfona, Oxicodona, Otorrino, Buprenorfina, Naloxona . D. MORFINA Heroína, Apomorfina, Hidromorfona, Oximorfona, Hidrocodona, Oxicodona, Naloxona, Codeína, Nalorfina, Etilmorfina, Nalbufina.

OPIOIDES SINTÉTICOS: 

OPIOIDES SINTÉTICOS D. MORFINANO (4 Anillos) Levorfanol, Levalorfan, Butorfanol, Metorfan, Dextrometorfan D. METADONA Metadona, Propoxifeno, Dextropropoxifeno.

OPIOIDES SINTÉTICOS: 

OPIOIDES SINTÉTICOS D. BENZOMORFINANO ( 3 Anillos) Fenazocina Pentazocina D. FENILPIPERIDINA ( 2 Anillos) Meperidina, Fentanilo Alfentanilo, Sufentanilo Remifentanilo, Loperamida Difenoxilato

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Fumadero de opio. (Paris S.XIX)

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Serturner (1816) Morfina Rabiquet (1832) Codeina Pelletier (1832) Narceina Thiboumery (1835) Tebaina Merck (1848) Papaverina 1853.- Alex. Wood Jeringa 1861-1865 Guerra de la Secesión Americana 1870-1871 Guerra francoprusiana Dresser (1898) Heroína Hughes (1973) Encefalinas Goldstein (1975) Endorfinas

OPIOIDES: CONSIDERACIÓN FARMACODINÁMICA: 

OPIOIDES: CONSIDERACIÓN FARMACODINÁMICA Limita uso de Ag. Parcial y Ag – Ant Por efecto techo y por falta de formulación oral. Los Ag.-Ant. Tienen mayor probabilidad de ocasionar efectos psicotomiméticos que Ag. Puros.

OPIOIDES: CONSIDERACIÓN FARMACODINÁMICA: 

OPIOIDES: CONSIDERACIÓN FARMACODINÁMICA Los Ag. Parciales y los Ag-Ant. Tienen efecto techo para la supresión respiratoria que Ag. Puros. En dependientes de Ag. Puros, la administración de Ag. Parciales o Ag-Ant, puede ocasionar síndrome de abstinencia.

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Sufentanilo 500-1000 Remi / Fentanilo 80-100 Alfentanilo 70 Buprenorfina 30-50 Heroína 3-4 Metadona 1.5 Morfina 1 Tramadol 0.1-0.5 Meperidina 0.5 Dextropropoxifeno 0.2 Codeína 0.1 POTENCIA ANALGÉSICA

RECEPTOR OPIOIDEO: 

RECEPTOR OPIOIDEO mu m2 m1 Delta d1 d2 Kappa k1 k2 k3

MECANISMO DE ACCION: 

MECANISMO DE ACCION

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kappa kappa Delta Mu

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: 

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS SNC Analgesia: Dolor Dolor nociceptivo Neuropático - Rigidez muscular: Acción dopaminérgica y ( mu ) Gabaérgica Euforia ( mu ) Disforia ( kappa )

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: 

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS TEMPERATURA: Altera los mecanismos hipotalámicos reguladores de calor. Vasodilatación. Disminuye producción de calor. Supresión de estremecimiento.

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: 

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS NEUROENDOCRINO Supresión del factor liberador de la corticotropina y de la hormona liberadora de gonadotropina. Disminuye LH, FSH, ACTH, Cortisol, b- Endorfinas, Testosterona. - Aumenta concentración de prolactina (m1) y Hormona de crecimiento (m2, d ). - Inhibe liberación de ADH (k) - Efecto Antidiurético (m)

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: 

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS Miosis ( m, k) Acción excitatoria de núcleo de Edinger Westphal. Incrementa poder de acomodación. Disminuye PIO Convulsiones: - Excitan las células piramidales del Hipocampo e inhiben la liberación del GABA. - La Naloxona antagoniza las convulsiones de morfina, Metadona y Propoxifeno.

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: 

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS Depresor Respiratorio: Disminuye: FR, VM - Respiración irregular Mecanismo: - Disminuye sensibilidad de CR al PaCO2 - Deprime centros reguladores del ritmo resp. * Estímulo Respiratorio es la Hipoxemia.

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: 

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS TOS (m, k): Deprime el centro de la tos. No hay relación entre supresión de la tos y depresión respiratoria. Náuseas y vómitos (m) - Efecto emético por estimulación directa de la zona quimiorreceptora desencadenante de la emesis Ambulatorias > Hospitalizados - A dosis altas de morfina inhibe centros del vómito

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: 

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS Cardiovascular - Hipotensión Postural: Vasodilatación Periférica (Histamina) Tratamiento: Bloqueador H1- Naloxona. Embota la vasoconstricción refleja causada por incremento de PaCO2. Disminuye: Consumo O2 PTDVI Trabajo Miocárdico - Aumenta FSC: Aumento de PaCo2 .

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: 

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS Tracto Gastrointestinal (m, d) Disminuye la motilidad GI: estómago y 1º porción duodenal . Retrasa la absorción de los fármacos administrados por vía oral. Disminuye competencia del cardias - Riesgo de regurgitación y bronco-aspiración Disminuye la secreción de AC. Clorhídrico. Incrementa el tono de la porción antral del

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: 

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS Tracto gastrointestinal (m,d): Disminuye las secreciones biliares, pancreática e intestinal Retrasa la digestión de alimentos Disminuye las contracciones propulsivas Aumenta la absorción de agua. Inhibe efectos estimulantes de la Ach, PGE2 y PIV. Estreñimiento Aumenta tono de esfínteres.

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: 

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS Tracto Biliar (m) Aumenta tono del esfínter de Oddi. Aumenta presión intrabiliar (10 veces) Aumenta amilasa y lipasa (> 24h) Morfina > Meperidina Revierte: Nitroglicerina, Atropina, Glucagon y Naloxona.

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: 

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS Tracto Génito - urinario ( m Ó d ) Retención urinaria Aumenta tono y amplitud de contracciones ureterales Aumenta tono del esfínter vesical Disminuye reflejo de micción Útero - Prolonga trabajo de parto (Pródromos) - Neonato gran sensibilidad de depresión respiratoria.

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: 

OPIOIDES: PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS Piel (m, d) Vasodilatación cutánea Urticaria Prurito (m) Sistema inmunitario - Inhibe formación de rosetas de linfocitos humanos - Supresión de actividad citotóxica de los leucocitos destructores naturales

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EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS OPIOIDES

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FENTANILO TRANSMUCOSA

OPIOIDES : 

OPIOIDES INDICACIÓN: Dolor Edema pulmonar Tos Anestesia Diarreas CONTRAINDICACIÓN: Shock Convulsión Hepatopatías RN Asma Bronquial TEC + Hipertensión intrac.

GRACIAS: 

GRACIAS