EXPO_anestesicos_locales

Views:
 
Category: Entertainment
     
 

Presentation Description

No description available.

Comments

Presentation Transcript

Slide 1:

ANESTESICOS LOCALES 1 Manuel c. Morales Cabrejos Interno de Cirugía

DEFINICIÓN:

DEFINICIÓN Los anestésicos locales son compuestos que bloquean de manera reversible la conducción nerviosa en cualquier parte del sistema nervioso a la que se apliquen . Pasado su efecto, la recuperación de la función nerviosa es completa. Se utilizan con la finalidad de suprimir los impulsos nociceptivos , sea en los receptores sensitivos, a lo largo de un nervio o tronco nervioso o en los ganglios, y tanto si la aferencia sensorial discurre por nervios aferentes somáticos como vegetativos. 2 ANESTESIA LOCAL : es un bloqueo en la conducción nerviosa de forma ESPECÍFICA, TEMPORAL y REVERSIBLE sin afectar la conciencia.

Estructura Química:

Estructura Química La molécula de los anestésicos locales está estructurada en un plano y constituida por un anillo aromático y una amina terciaria o secundaria, separados por una cadena intermedia con un enlace de tipo éster o de tipo amida. El anillo aromático confiere lipofilia , mientras que la región de la amina terciaria es relativamente hidrófila . 3 Farm. Pablo F. Corregidor

Estructura Química:

Estructura Química Todos los anestésicos locales son bases débiles , con valores de pKa entre 7,5 y 9, lo que implica que a pH fisiológico están ionizados en una gran proporción , aunque no completamente. La fracción no ionizada atraviesa las vainas lipófilas que cubren el nervio y es responsable del acceso de la molécula hasta la membrana axonal , pero la forma activa es el catión . 4

Clasificación:

Clasificación Química : Esteres : cocaína, procaína , tetracaína , benzocaína . Amidas : lidocaína, mepivacaína , bupivacaína , ropivacaína . Potencia y duración: Potencia baja y duración corta : procaína , cloroprocaina . Potencia y duración intermedia : mepivacaína , lidocaína. Potencia alta y duración larga : bupivacaína , ropivacaína . 5

Mecanismo de Acción:

Mecanismo de Acción 6 Al actuar sobre la membrana celular de las fibras nerviosas , impiden el aumento transitorio de la permeabilidad al Na+, bloqueando los canales de Na+ voltaje dependiente. Esta acción selectiva sobre los canales del Na+, impide la producción del potencial de acción y, por ende la generación y conducción del impulso nervioso. Bloquean canales de Na voltaje-dependientes.

Accion Farmacológica:

Accion Farmacológica La acción anestésica se aprecia sobre cualquier membrana excitable , es decir: cualquier punto de una neurona (soma, dendritas, axón, terminación sináptica y terminación receptora ) . en cualquier centro o grupo neuronal (ganglios, núcleos, etc.) en la membrana muscular y en el miocardio . ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Troncos y fibras nerviosas. SNC SCV 7

Acción en fibras y troncos nerviosos.:

Acción en fibras y troncos nerviosos. Por lo general las fibras de menor diámetro son mas sensibles. C > B > A d > A g > A b > A a 8 Dolor, T y tacto. amielínicas mielínicas Propiocepción, motoras Algunas fibras A son mas sensibles que las C a pesar de su mayor diámetro. Se cree que puede deberse a la conducción saltatoria,

Slide 9:

El orden de pérdida de sensibilidad es: Dolor-temperatura-tacto- propiocepción -motoras(resistentes) 9

Slide 10:

10

Acción en el SNC:

Acción en el SNC Cuando se administran por vía EV, a elevadas concentraciones o cuando se absorben rápidamente, los niveles en sangre se elevan y pueden alterar otros sistemas. En el SNC, las acciones son complejas: Excitación: nauseas, vómitos, agitación, confusión, temblores, convulsiones. Depresión: coma, paro respiratorio y muerte. 11

Acción en el SCV:

Acción en el SCV La lidocaína tiene acciones antiarrítmicas , de mucha utilidad clínica. En general todos los anestésicos locales, son depresores de la actividad cardíaca y del músculo liso arteriolar , éstos efectos ocurren a concentraciones sanguíneas elevadas que solo se alcanzan por accidente o desconocimiento de las dosis que deben utilizarse. Vasodilatación arteriolar (relajación de músculo liso vascular). Trae el problema que en cirugía se trabaja en un campo hemorrágico. Para evitar esto, se añade Adrenalina. 12

farmacocinética:

farmacocinética Liposolubilidad : a mayor liposolubilidad , mayor potencia Anestésica Local. Fijación a Proteínas : a mayor unión, mayor duración en la acción. pKa : como son bases débiles, mientras mas próximo esté su pKa del pH del medio (7), mayor cantidad de la forma liposoluble (B:), mas rápido es el ingreso por las membranas de los nervios y mayor rapidez de acción . 13

Slide 14:

14

Metabolismo.:

Metabolismo. ESTERES : son metabolizados con rapidez por estearasas del plasma y del hígado. AMIDAS : se metabolizan en el Microsoma hepático. 15

Lidocaína:

Lidocaína Dosificación: Dosis Clínica de Xilocaína 2% = 4mg/Kg. Sol. inyectable 1, 2 y 5%: anestesia local por infiltración y bloqueos de nervios. Ajustar dosis individualmente, usando la menor dosis requerida. Ads ., máx. 200 mg; niños, máx. 3-5 mg/kg. Periodo de Latencia y Duración: Xilocaína 2% = 10 – 15 minutos Duración de Xilocaína 2% = 1 a 1,5 horas.

Farmacocinética:

Farmacocinética Absorción: La absorción sistémica de un anestésico local está determinada por: Sitio de la Inyección: Dosis: Adición de un vasoconstrictor: Adición de Soluciones bicarbonatadas: Pka del Anestésico Local:

Slide 18:

Distribución: Los órganos más perfundidos presentan concentraciones más elevadas del anestésico local que los menos perfundidos. El máximo porcentaje de una dosis inyectada de un anestésico local se encuentra en el músculo esquelético.

Slide 19:

Biotransformación y Excreción: Sufre una degradación enzimática, principalmente en el hígado. La excreción de los anestésicos locales de tipo amida tiene lugar en el riñón.

Toxicidad de los Anestésicos Locales:

El efecto tóxico de los anestésicos locales se manifiestan principalmente sobre: Sistema Nervioso Central: Aumenta en Corteza cerebral: Convulsiones tónico –clónicas. Bulbo + Protuberancia: Paro Respiratorio Central Ap. Cardivascular: Inotropo (-): Paro Cardiaco Toxicidad de los Anestésicos Locales

Slide 21:

Causas Posibles de las Reacciones Tóxicas: Sobredificación Inyección intravascular accidental Estado ácido básico del paciente. Aplicación: Anestesia por Infiltración Bloqueo de nervios periféricos Bloqueo Peridural Anestesia Tópica

BUPIVACAINA:

BUPIVACAINA Anestésico local. Bloquea propagación del impulso nervioso impidiendo la entrada de iones Na + a través de la membrana nerviosa. Potencia: 4 veces más potente que lidocaína.

Slide 23:

La absorción sistémica de la bupivacaina después de la infiltración esta influida por: Lugar de la inyección y dosis, con una absorción más alta después del bloqueo intercostal > caudal > epidural > plexo braquial > subcutanea El uso de un vasoconstrictor produce vasoconstricción local y disminución de la absorción. La bupivacaina es metabolizada por las enzimas microsomiales del hígado y la excreción urinaria total de bupivacaina y sus metabolitos es < 40%.

Dosis y Administración:

Dosis y Administración En general, la máxima dosis única en adultos de edad no debe exceder 175 mg sin adrenalina y 225 mg con adrenalina. Uso Solución Dosis Comienzo Duración Infiltración 0.25% S. epi: más de 70 ml C. epi: más de 90 ml 200 min 400 min Regional Intravenosa No recomendada Bloqueo Nervioso 0.25% 0.25% 0.50% 0.50% (bloqueo motor) S. epi: más de 70 ml C. epi: más de 90 ml S. epi: más de 35 ml C. epi: más de 45 ml 10 a 20 min 400 min Caudal 0.25% (OB, perineal) 0.50% (extrem infer.) más de 30 ml Lumbar Epidural 0.25% (OB) 0.50% ( extrem infer.) 0.75% (abdominal) más de 20 ml más de 20 ml más de 20 ml Anestesia Espinal Iso o hiperb. 8-10 mg (extrem infer.) 15-20 mg (abdominal) 3 a 8 min 90 a 110 min

Contraindicaciones:

Contraindicaciones Hipersensibilidad a anestésicos locales tipo amida. Anestesia regional IV. Obstetricia al 0,75 %.

Reacciones Adversas:

Reacciones Adversas Reacciones de hipersensibilidad: alergia, reacciones anafilactoideas . Efectos neurológicos: toxicidad del SNC. Efectos cardiovasculares: arritmias, depresión miocárdica. (3,4) Efectos hematológicos: metahemoglobinemia . Efectos gastrointestinales: náusea, vómito.